Biceltis (Tastuzumab) [+cityin+]

Состав

• Базовый компонент: трастузумаб (Trastuzumab).

• Прочие составляющие: натрия хлорид, полисорбат 20, L-гистидин, L-гистидина гидрохлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде лиофилизированного порошка для приготовления раствора для внутривенного введения.

• Упаковка: флаконы по 150 мг или 440 мг.

Фармакологическое действие

Трастузумаб — это моноклональное антитело, применяемое для лечения HER2-позитивных злокачественных опухолей молочной железы и желудка. Препарат обладает противоопухолевым действием за счет нацеливания на рецептор HER2 (Human Epidermal Growth Factor Receptor 2).

• Механизм действия:

  • Трастузумаб связывается с внеклеточным доменом рецептора HER2, блокируя его активность.

  • Это приводит к подавлению роста опухолевых клеток, уменьшению их пролиферации и запуску механизмов апоптоза (запрограммированной гибели клеток).

  • Дополнительно препарат активирует иммунную систему (антителозависимая клеточно-опосредованная цитотоксичность — ADCC), что усиливает разрушение раковых клеток.

Фармакокинетика

Всасывание:

• Препарат вводится внутривенно, минуя процесс всасывания в желудочно-кишечном тракте.

Распределение:

• Хорошо распределяется в плазме крови. Связывание с белками плазмы составляет около 95%.

Метаболизм:

• Метаболизируется преимущественно в сетчатом эндоплазматическом ретикулуме клеток, как и другие антитела.

Выведение:

• Период полувыведения составляет около 28–38 дней.

• Выводится преимущественно через лизосомальную деградацию.

Показания к применению

1. Онкология:

   • Лечение HER2-позитивного рака молочной железы:

     • Метастатический HER2-позитивный рак молочной железы.

     • Адъювантное лечение ранних стадий HER2-позитивного рака молочной железы.

   • Лечение HER2-позитивного метастатического рака желудка или пищеводно-желудочного перехода.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к трастузумабу или любому другому компоненту препарата.

• Сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по NYHA).

• Беременность и период лактации.

• Одновременное применение с кардиотоксичными препаратами (например, антрациклинами).

Побочные действия

Часто (>10%):

• Инфузионные реакции (лихорадка, озноб, тошнота, головная боль).

• Кардиотоксичность (снижение фракции выброса левого желудочка, сердечная недостаточность).

• Усталость.

• Диарея.

• Нейтропения.

Реже (1–10%):

• Лихорадка.

• Кожные реакции (сыпь, зуд).

• Гипертензия.

• Анемия.

• Тромбоцитопения.

Очень редко (<1%):

• Тяжелые аллергические реакции (анафилаксия, анафилактический шок).

• Интерстициальное заболевание легких (интерстициальная пневмония).

• Цитопении (снижение уровня клеток крови).

Медикаментозные взаимодействия

• Антрациклины: одновременное применение может увеличивать риск кардиотоксичности.

• Таксаны: могут усиливать вероятность развития нейтропении.

• Ингибиторы CYP3A4: влияние на метаболизм не установлено, так как трастузумаб не метаболизируется в печени.

Применение и дозы

• Рекомендуемая доза:

  • Для лечения рака молочной железы:

    • Нагрузочная доза: 8 мг/кг массы тела внутривенно в течение 90 минут.

    • Поддерживающая доза: 6 мг/кг массы тела каждые 3 недели (в течение 30–90 минут).

  • Для лечения рака желудка:

    • Нагрузочная доза: 8 мг/кг массы тела внутривенно в течение 90 минут.

    • Поддерживающая доза: 6 мг/кг массы тела каждые 3 недели (в течение 30–90 минут).

• Подготовка раствора:

  • Лиофилизированный порошок растворяют в воде для инъекций до концентрации 21 мг/мл.

  • Далее раствор разводят в 0,9% растворе натрия хлорида для получения необходимой дозировки.

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать:

• Усиление побочных эффектов (кардиотоксичность, инфузионные реакции).
  Лечение симптоматическое, включая использование поддерживающей терапии.

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо исключить беременность у женщин детородного возраста.

• Пациенты должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 7 месяцев после его завершения.

• Регулярно контролировать функцию сердца (ЭхоКГ) до начала терапии и каждые 3 месяца в процессе лечения.

• При развитии серьезных побочных эффектов (например, кардиотоксичности или тяжелых инфузионных реакций) лечение следует временно прекратить.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Применение строго противопоказано, так как препарат обладает выраженным тератогенным действием.

• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Условия хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке при температуре 2–8°C (в холодильнике). Не замораживать. После приготовления раствора его следует использовать в течение 28 дней при хранении при 2–8°C.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: коррекция дозы обычно не требуется.

• Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.

• Пациенты с печеночной недостаточностью: начальная доза снижается при умеренной недостаточности.

Информация для пациентов

• Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.

• При появлении симптомов, таких как одышка, боль в груди, отеки или тяжелая сыпь, немедленно обратитесь к врачу.

• Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 7 месяцев после его завершения.