Temotero 20mg (Temozolomide) [+cityin+]

Состав

• Базовый компонент: темозоломид (Temozolomide) — 20 мг.

• Прочие составляющие: лактоза, крахмал, стеарат магния, повидон, тальк и другие вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде капсул по 20 мг. Упаковка содержит 5 или 20 капсул.

Фармакологическое действие

Темозоломид — это алкилирующий химиотерапевтический препарат, применяемый для лечения злокачественных опухолей головного мозга. Препарат обладает цитотоксическим действием, вызывая повреждение ДНК раковых клеток и их гибель.

• Механизм действия:

  • Темозоломид метилирует ДНК раковых клеток в позициях O6 и N7 гуанина.

  • Это приводит к ошибкам при репликации ДНК и запускает механизмы апоптоза (запрограммированной гибели клеток).

  • Препарат эффективен против быстро делящихся клеток, таких как глиобластомы.

Фармакокинетика

Всасывание:

• Препарат принимается перорально. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа после приема.

• Биодоступность составляет около 100%.

Распределение:

• Хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы крови составляет около 15%.

Метаболизм:

• Метаболизируется преимущественно в печени путем гидролиза до активных метаболитов.

Выведение:

• Период полувыведения составляет около 1,8 часов.

• Выводится почками (преимущественно в виде метаболитов) и через желчные пути.

Показания к применению

1. Онкология:

   • Лечение новообразований центральной нервной системы:

     • Глиобластома (новообразование головного мозга IV степени).

     • Анапластическая астроцитома (высокозлокачественная опухоль головного мозга).

   • Адъювантное лечение после хирургического удаления опухоли и лучевой терапии.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к темозоломиду или любому другому компоненту препарата.

• Беременность и период лактации (препарат тератогенен).

• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.

• Одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 или субстратами CYP3A4.

Побочные действия

Часто (>10%):

• Нейтропения (снижение уровня нейтрофилов).

• Тромбоцитопения (снижение уровня тромбоцитов).

• Тошнота и рвота.

• Усталость.

• Головная боль.

Реже (1–10%):

• Инфекции (вследствие иммуносупрессии).

• Лихорадка.

• Запор.

• Выпадение волос (алопеция).

• Нарушение функции печени.

Очень редко (<1%):

• Тяжелые кровотечения (вследствие тромбоцитопении).

• Аллергические реакции (анафилактический шок, ангионевротический отек).

• Печеночная недостаточность.

Медикаментозные взаимодействия

• Ингибиторы CYP3A4: могут увеличивать концентрацию темозоломида в крови (например, кетоконазол, итраконазол).

• Индукторы CYP3A4: могут снижать концентрацию темозоломида в крови (например, рифампицин, фенитоин).

• Антикоагулянты: повышают риск кровотечений.

• Противосудорожные препараты: могут снижать эффективность темозоломида.

Применение и дозы

• Рекомендуемая доза:

  • Для лечения глиобластомы: стандартная доза составляет 150–200 мг/м² площади поверхности тела один раз в сутки в течение 5 дней каждые 28 дней.

  • Препарат принимается внутрь, запивая водой, вне зависимости от приема пищи.

  • Коррекция дозы может быть необходима при развитии побочных эффектов (например, нейтропении, тромбоцитопении).

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать:

• Усиление побочных эффектов (нейтропения, тромбоцитопения, тошнота, рвота).
  Лечение симптоматическое, включая использование поддерживающей терапии.

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо исключить беременность у женщин детородного возраста.

• Пациенты должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 6 месяцев после его завершения.

• Регулярно контролировать функцию органов (печень, почки, костный мозг) и состояние пациента.

• При развитии серьезных побочных эффектов (например, тяжелой нейтропении или тромбоцитопении) лечение следует временно прекратить.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Применение строго противопоказано, так как препарат обладает выраженным тератогенным действием.

• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Условия хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: коррекция дозы обычно не требуется, но требуется осторожность при наличии сопутствующих заболеваний.

• Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.

• Пациенты с печеночной недостаточностью: начальная доза снижается при умеренной недостаточности.

Информация для пациентов

• Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.

• При появлении симптомов, таких как лихорадка, одышка, боль в животе или тяжелая сыпь, немедленно обратитесь к врачу.

• Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 6 месяцев после его завершения.

Клинические исследования и эффективность

Эффективность темозоломида подтверждена в многочисленных клинических исследованиях. Препарат показал значительное увеличение общей выживаемости и выживаемости без прогрессирования заболевания у пациентов с глиобластомой и анапластической астроцитомой.