Tacrograf 2mg (Tacrolimus) [+cityin+]

Состав

• Базовый компонент: такролимус (Tacrolimus) — активное вещество в дозировке 2 мг.

• Прочие составляющие: лактоза, крахмал, стеарат магния и другие вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде твердых капсул или таблеток для перорального применения.

• Упаковка: блистеры по 10, 30 или 50 штук.

Фармакологическое действие

Такролимус — это мощный иммунодепрессивный препарат, применяемый для предотвращения отторжения трансплантированных органов.

• Механизм действия:

  • Такролимус связывается с внутриклеточным белком FKBP-12, образуя комплекс, который ингибирует кальциневрин — фермент, участвующий в активации Т-лимфоцитов.

  • Это подавляет продукцию цитокинов, таких как интерлейкин-2 (IL-2), что ведет к угнетению пролиферации Т-лимфоцитов и снижению иммунного ответа.

Фармакокинетика

Всасывание:

• При пероральном приеме всасывается медленно и неполно. Максимальная концентрация достигается через 1–3 часа после приема.

• Биодоступность составляет около 20–25%.

Распределение:

• Связывание с белками плазмы крови составляет около 99%. Хорошо распределяется во всех тканях организма.

Метаболизм:

• Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP3A4 и CYP3A5.

Выведение:

• Период полувыведения составляет около 12 часов.

• Выводится преимущественно через желчь и кишечник (90%) и частично почками (10%).

Показания к применению

1. Трансплантация органов:

   • Для профилактики отторжения трансплантированного органа:

     • После трансплантации почки.

     • После трансплантации печени.

     • После трансплантации сердца.

2. Другие состояния:

   • Лечение резистентных форм псориаза.

   • Тяжелые формы атопического дерматита.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к такролимусу или любому другому компоненту препарата.

• Декомпенсированная печеночная недостаточность.

• Одновременное применение с живыми вакцинами (например, против полиомиелита).

• Беременность и период лактации (без строгого врачебного контроля).

Побочные действия

Часто (>1%):

• Тремор.

• Головная боль.

• Гипертензия.

• Гипергликемия.

• Нарушения функции почек.

Реже (0.1–1%):

• Инфекции (из-за иммуносупрессии).

• Гиперкалиемия.

• Гипомагниемия.

• Тошнота, диарея.

Очень редко (<0.1%):

• Серьезные аллергические реакции (анафилаксия).

• Нефротоксичность.

• Нейротоксичность (судороги, энцефалопатия).

• Злокачественные новообразования (особенно лимфомы).

Медикаментозные взаимодействия

• Индукторы CYP3A4 (например, рифампицин, фенитоин): снижают концентрацию такролимуса в крови.

• Ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, верапамил): повышают концентрацию такролимуса, увеличивая риск токсичности.

• Циклоспорин: одновременное применение не рекомендуется из-за повышенного риска нефротоксичности.

• Антибиотики макролиды (эритромицин, кларитромицин): усиливают эффект такролимуса.

Применение и дозы

• Для профилактики отторжения трансплантата:

  • Обычная начальная доза: 0.1–0.2 мг/кг массы тела в сутки , разделенная на два приема каждые 12 часов.

  • Терапевтическая доза корректируется на основе концентрации такролимуса в крови.

• Для лечения атопического дерматита:

  • Начальная доза: 0.03–0.1 мг/кг массы тела в сутки , разделенная на два приема.

Передозировка

Симптомы передозировки включают:

• Головную боль.

• Тремор.

• Артериальную гипертензию.

• Острую почечную недостаточность.
  Лечение симптоматическое, включая использование поддерживающей терапии.

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо оценить функцию почек, печени и уровень электролитов.

• Регулярно контролировать концентрацию такролимуса в крови для предотвращения токсичности.

• Избегать контактов с инфекционными больными из-за высокого риска инфекций.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Применение возможно только при строгом врачебном контроле, если потенциальная польза превышает риск.

• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: коррекция дозы может потребоваться.

• Пациенты с почечной недостаточностью: требуется осторожность и регулярный мониторинг функции почек.

• Пациенты с печеночной недостаточностью: коррекция дозы необходима.

Информация для пациентов

• Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.

• При появлении симптомов лихорадки, инфекций или других побочных эффектов немедленно обратитесь к врачу.

• Избегайте употребления грейпфрутового сока, так как он усиливает эффект такролимуса.