Rocas 1mg (Sirolimus) [+cityin+]

Состав

• Базовый компонент: сиролимус (Sirolimus) — 1 мг.

• Прочие составляющие: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния и другие вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения.

• Упаковка: блистеры или флаконы по 10, 20, 30 или 100 таблеток.

Фармакологическое действие

Сиролимус — это иммуносупрессивный препарат, который используется для предотвращения отторжения трансплантата после трансплантации органов.

• Механизм действия:

  • Сиролимус связывается с внутриклеточным белком FKBP-12, образуя комплекс, который ингибирует мишень рапамицина у млекопитающих (mTOR).

  • Ингибирование mTOR блокирует сигнальные пути, ответственные за пролиферацию и активацию Т-лимфоцитов, что приводит к подавлению иммунного ответа.

Фармакокинетика

Всасывание:

• При пероральном приеме сиролимус всасывается медленно, максимальная концентрация достигается через 1–2 часа. Биодоступность составляет около 14%.

Распределение:

• Распределяется преимущественно в крови, связываясь с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Объем распределения составляет около 12 литров/кг.

Метаболизм:

• Метаболизируется в печени при участии ферментов системы цитохрома P450 (CYP3A4).

Выведение:

• Период полувыведения составляет около 62 часов. Выводится преимущественно через желчевыводящие пути и частично почками.

Показания к применению

1. Профилактика отторжения трансплантата:

   • Используется для предотвращения отторжения трансплантированной почки у пациентов, получающих комбинированную терапию с другими иммуносупрессивными препаратами (например, циклоспорином и кортикостероидами).

2. Лимфангиолейомиоматоз (LAM):

   • Применяется для лечения редкого заболевания легких — лимфангиолейомиоматоза, связанного с мутациями гена TSC.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к сиролимусу или любому другому компоненту препарата.

• Беременность (кроме случаев, когда ожидаемая польза превышает риск для плода).

• Кормление грудью.

• Одновременное применение с вакцинами живыми микроорганизмами.

• Серьезные нарушения функции печени.

Побочные действия

Часто (>1%):

• Инфекции (из-за иммуносупрессии).

• Задержка жидкости, отеки.

• Артериальная гипертензия.

• Гиперлипидемия.

• Гипергликемия.

• Нарушения со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, боль в животе.

Реже (0.1–1%):

• Тромбоцитопения.

• Анемия.

• Интерстициальные изменения в легких.

• Нарушения функции почек.

Очень редко (<0.1%):

• Лимфома.

• Злокачественные новообразования кожи.

• Аллергические реакции.

Медикаментозные взаимодействия

• Ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, эритромицин): повышают концентрацию сиролимуса в крови.

• Индукторы CYP3A4 (например, рифампицин, карбамазепин): снижают концентрацию сиролимуса в крови.

• Циклоспорин: увеличивает риск нефротоксичности.

• Статины: повышают риск развития рабдомиолиза.

Применение и дозы

• Общая рекомендация:

  • Дозировка зависит от показаний, массы тела пациента и уровня концентрации препарата в крови.

• Стандартные схемы лечения:

  • Для профилактики отторжения трансплантата: начальная доза составляет 6 мг однократно , затем поддерживающая доза — 2 мг один раз в сутки . Коррекция дозы проводится на основе мониторинга концентрации препарата в крови.

  • Для лечения лимфангиолейомиоматоза: начальная доза составляет 2 мг один раз в сутки , при необходимости дозу корректируют.

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать:

• Выраженную иммуносупрессию.

• Отеки.

• Нарушения функции почек.
  Лечение симптоматическое, включая мониторинг функции почек, электролитного баланса и контроль уровня препарата в крови.

Особые указания

• Препарат следует принимать строго по назначению врача.

• Необходим регулярный мониторинг концентрации препарата в крови, функции почек, уровня глюкозы и липидов.

• Во время лечения необходимо избегать контакта с инфекционными агентами, так как препарат подавляет иммунитет.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Применение возможно только по назначению врача, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: повышен риск развития побочных эффектов, таких как инфекции и нарушения функции почек.

• Пациенты с нарушением функции печени: требуется корректировка дозы.

• Пациенты с сахарным диабетом: требует контроля уровня глюкозы.

Информация для пациентов

• Принимайте препарат строго по назначению врача, соблюдая рекомендованную дозировку и частоту приема.

• При появлении побочных эффектов (например, лихорадки, одышки, кровотечений) немедленно обратитесь к врачу.

• Не прекращайте прием препарата самостоятельно, так как это может привести к отторжению трансплантата.