Kisqali 200mg (Ribociclib 200mg) [+cityin+]

Инструкция по применению

Состав

• Базовый компонент: рибоциклиб (200 мг).

• Прочие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 200 мг. Таблетки упакованы в блистеры по 21 штуке.

Фармакологическое действие

Рибоциклиб — это ингибитор циклинзависимых киназ 4 и 6 (CDK4/6), применяемый для лечения рака молочной железы.

• Механизм действия:

  • Рибоциклиб ингибирует активность CDK4 и CDK6, что приводит к остановке клеточного цикла на стадии G1/S.

  • Это подавляет пролиферацию опухолевых клеток, особенно в тех случаях, когда экспрессия циклинов D1 и Rb (белок-супрессор опухолей) нарушена.

• Основной эффект: противоопухолевое действие при гормонально-положительном HER2-отрицательном раке молочной железы.

Фармакокинетика

Всасывание:

• Препарат принимается перорально. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–4 часа после приема.

Распределение:

• Хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы крови составляет около 70%.

Метаболизм:

• Метаболизируется преимущественно в печени с участием цитохрома P450 (CYP3A).

Выведение:

• Выводится почками (35%) и через желчные пути (65%). Период полувыведения составляет около 32 часов.

Показания к применению

• Лечение гормонально-положительного HER2-отрицательного метастатического или местнораспространенного рака молочной железы:

  • У женщин в постменопаузе в комбинации с ароматазными ингибиторами (например, летрозолом или анастразолом).

  • У женщин пре- или постменопаузального возраста в комбинации с фулвестрантом.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к рибоциклибу или любому другому компоненту препарата.

• Беременность и период лактации.

• Одновременное применение с сильными ингибиторами или индукторами CYP3A.

Побочные действия

Часто (>10%):

• Нейтропения.

• Лейкопения.

• Инфекции.

• Тошнота.

• Усталость.

• Запор.

• Диарея.

• Снижение аппетита.

• Рвота.

• Выпадение волос (алопеция).

• Головная боль.

Реже (1–10%):

• Тромбоцитопения.

• Анемия.

• Повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ).

• Электролитные нарушения (гипокалиемия, гипофосфатемия).

• Интерстициальная пневмония.

Очень редко (<1%):

• Сердечная недостаточность.

• Острая печеночная недостаточность.

Медикаментозные взаимодействия

• Ингибиторы CYP3A: могут увеличивать концентрацию рибоциклиба в крови (например, кетоконазол, итраконазол).

• Индукторы CYP3A: могут снижать концентрацию рибоциклиба в крови (например, рифампицин, фенитоин).

• Субстраты CYP3A: рибоциклиб может повышать концентрацию этих препаратов (например, симвастатин).

• Препараты, удлиняющие интервал QT: могут усиливать риск развития аритмий.

Применение и дозы

• Рекомендуемая доза:

  • Стандартная доза составляет 600 мг (3 таблетки по 200 мг) один раз в сутки в течение 21 дня с последующим 7-дневным перерывом (схема 21/7).

  • Продолжительность лечения зависит от клинического ответа и переносимости.

  • Применяется в комбинации с ароматазными ингибиторами или фулвестрантом.

• Коррекция дозы может быть необходима при развитии побочных эффектов (например, нейтропении, тромбоцитопении, повышения уровня печеночных ферментов).

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать:

• Усиление побочных эффектов (нейтропения, инфекции, тошнота, усталость).
  Лечение симптоматическое, включая использование поддерживающей терапии.

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо исключить беременность у женщин детородного возраста.

• Пациенты должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 3 недель после его завершения.

• Регулярно контролировать функцию печени, уровень электролитов и электрокардиограмму (ЭКГ) для выявления возможных изменений интервала QT.

• При развитии серьезных побочных эффектов (например, нейтропении или инфекций) лечение следует временно прекратить.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Применение возможно только под строгим контролем врача, так как препарат обладает тератогенным действием.

• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

Препарат может вызывать усталость, головокружение или другие побочные эффекты, что может снижать способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Условия хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: коррекция дозы обычно не требуется, но требуется осторожность при наличии сопутствующих заболеваний.

• Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.

• Пациенты с печеночной недостаточностью: начальная доза снижается при умеренной недостаточности.

Информация для пациентов

• Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.

• При появлении симптомов, таких как лихорадка, одышка, боль в животе или тяжелая сыпь, немедленно обратитесь к врачу.

• Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 3 недель после его завершения.