Regonat 40mg (Regorafenib 40mg) [+cityin+]

Состав

• Базовый компонент: регорафениб (40 мг).

• Прочие составляющие: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 40 мг. Таблетки упакованы в блистеры по 21 или 28 штук.

Фармакологическое действие

Регорафениб — это ингибитор множественных киназ, применяемый для лечения различных видов рака.

• Механизм действия:

  • Регорафениб действует как мультикиназный ингибитор, блокируя активность ряда рецепторных тирозинкиназ (VEGFR1–3, TIE2, PDGFR, FGFR, KIT, RET, RAF-1 и BRAF) и внутриклеточных сигнальных путей.

  • Это приводит к подавлению ангиогенеза (образования новых кровеносных сосудов), ингибированию опухолевой пролиферации и снижению метастатического потенциала опухолевых клеток.

• Основной эффект: противоопухолевое действие при метастатических формах рака.

Фармакокинетика

Всасывание:

• Препарат принимается перорально. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа после приема.

Распределение:

• Хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы крови составляет около 99%.

Метаболизм:

• Метаболизируется преимущественно в печени с участием цитохрома P450 (CYP3A4).

Выведение:

• Выводится почками (71%) и через желчные пути (20%). Период полувыведения составляет около 20–40 часов.

Показания к применению

• Лечение метастатической колоректальной аденокарциномы:

  • У пациентов, которые ранее получали флуропиридин, оксалиплатин и иринотекан на основе терапии.

• Лечение гастроинтестинального стромального опухолевого заболевания (ГИСО):

  • У пациентов, которые не отвечают на лечение иматинибом и сунитинибом.

• Лечение гепатоцеллюлярной карциномы (рака печени):

  • У пациентов, которые ранее проходили лечение сорafenibом.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к регорафенибу или любому другому компоненту препарата.

• Беременность и период лактации.

• Тяжелая печеночная недостаточность (класс C по Чайлд-Пью).

• Одновременное применение с сильными ингибиторами или индукторами CYP3A4.

Побочные действия

Часто (>10%):

• Усталость.

• Диарея.

• Тошнота.

• Рвота.

• Стоматит.

• Снижение аппетита.

• Кожная сыпь.

• Дисфункция печени (повышение уровня АЛТ, АСТ).

• Гипертензия.

• Нарушение функции щитовидной железы.

Реже (1–10%):

• Инфекции.

• Кровотечения.

• Задержка жидкости (периферические отеки).

• Интерстициальная пневмония.

Очень редко (<1%):

• Сердечная недостаточность.

• Острая печеночная недостаточность.

Медикаментозные взаимодействия

• Ингибиторы CYP3A4: могут увеличивать концентрацию регорафениба в крови (например, кетоконазол, итраконазол).

• Индукторы CYP3A4: могут снижать концентрацию регорафениба в крови (например, рифампицин, фенитоин).

• Антациды и ингибиторы протонной помпы: могут снижать абсорбцию регорафениба.

Применение и дозы

• Рекомендуемая доза:

  • Стандартная доза составляет 160 мг (4 таблетки по 40 мг) один раз в сутки в течение 21 дня с последующим 7-дневным перерывом (схема 21/7).

  • Продолжительность лечения зависит от клинического ответа и переносимости.

• Коррекция дозы может быть необходима при развитии побочных эффектов (например, тяжелой диареи, гипертензии, повышения уровня печеночных ферментов).

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать:

• Усиление побочных эффектов (диарея, гипертензия, повреждение печени).
  Лечение симптоматическое, включая использование поддерживающей терапии.

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо исключить беременность у женщин детородного возраста.

• Пациенты должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 2 месяцев после его завершения.

• Регулярно контролировать функцию печени, почек и уровень артериального давления.

• При развитии серьезных побочных эффектов (например, тяжелой диареи или гипертензии) лечение следует временно прекратить.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Применение возможно только под строгим контролем врача, так как препарат обладает тератогенным действием.

• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

Препарат может вызывать усталость, головокружение или другие побочные эффекты, что может снижать способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Условия хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: коррекция дозы обычно не требуется, но требуется осторожность при наличии сопутствующих заболеваний.

• Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.

• Пациенты с печеночной недостаточностью: начальная доза снижается при умеренной недостаточности.

Информация для пациентов

• Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.

• При появлении симптомов, таких как лихорадка, одышка, боль в животе или тяжелая сыпь, немедленно обратитесь к врачу.

• Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 2 месяцев после его завершения.

Клинические исследования и эффективность

Эффективность регорафениба подтверждена в многочисленных клинических исследованиях. Препарат показал значительное увеличение общей выживаемости и выживаемости без прогрессирования заболевания у пациентов с метастатическими формами колоректального рака, ГИСО и гепатоцеллюлярной карциномы.