Posoxil (Posaconazole) [+cityin+]

Состав

• Базовый компонент: позаконазол (Posaconazole) — активное вещество.

• Прочие составляющие: лактоза, крахмал, стеарат магния и другие вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Препарат выпускается в следующих формах:

1. Таблетки с пролонгированным высвобождением:

   • Дозировка: 100 мг или 300 мг.

   • Упаковка: блистеры по 10 или 30 штук.

2. Пероральная суспензия:

   • Концентрация: 40 мг/мл.

   • Упаковка: флаконы объемом 40 мл.

3. Раствор для внутривенного введения:

   • Концентрация: 300 мг/16.7 мл (18 мг/мл).

   • Упаковка: флаконы по 16.7 мл.

Фармакологическое действие

Позаконазол — это триазольный противогрибковый препарат широкого спектра действия, применяемый для профилактики и лечения инвазивных грибковых инфекций.

• Механизм действия:

  • Позаконазол ингибирует фермент 14-α-деметилазу (CYP51), который участвует в биосинтезе эргостерола — важного компонента клеточной мембраны грибов. Нарушение синтеза эргостерола приводит к повреждению клеточной мембраны грибов и их гибели.

Фармакокинетика

Всасывание:

• При пероральном приеме всасывается медленно. Максимальная концентрация достигается через 5–8 часов после приема.

• Биодоступность составляет около 66%.

Распределение:

• Связывание с белками плазмы крови составляет около 98–99%. Хорошо распределяется в тканях, включая легкие, печень и почки.

Метаболизм:

• Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP3A4.

Выведение:

• Период полувыведения составляет около 25–35 часов.

• Выводится преимущественно через желчь (71%) и почки (13%).

Показания к применению

1. Профилактика инвазивных грибковых инфекций:

   • У пациентов с ослабленным иммунитетом (например, при химиотерапии или трансплантации гемопоэтических стволовых клеток).

2. Лечение орофарингеального кандидоза:

   • Включая рецидивирующие формы у пациентов с ВИЧ/СПИДом.

3. Лечение инвазивных грибковых инфекций:

   • Вызванных такими возбудителями, как Aspergillus spp., Candida spp., и другими чувствительными грибами.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к позаконазолу или любому другому компоненту препарата.

• Одновременное применение с такими препаратами, как терфенадин, астемизол, пимозид, цизаприд, хинидин (из-за риска удлинения интервала QT).

• Тяжелые нарушения функции печени.

Побочные действия

Часто (>1%):

• Тошнота.

• Диарея.

• Головная боль.

• Запор.

Реже (0.1–1%):

• Лихорадка.

• Усталость.

• Высыпания на коже.

Очень редко (<0.1%):

• Аллергические реакции (крапивница, анафилаксия).

• Нарушения сердечного ритма (удлинение интервала QT).

• Печеночная недостаточность.

Медикаментозные взаимодействия

• Ингибиторы CYP3A4: могут повышать концентрацию позаконазола в крови, увеличивая риск побочных эффектов.

• Индукторы CYP3A4: снижают эффективность позаконазола.

• Препараты, влияющие на метаболизм глюкозы: могут усиливать побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.

Применение и дозы

• Стандартная доза для профилактики инвазивных грибковых инфекций:

  • 300 мг два раза в день в первый день, затем 300 мг один раз в день (перорально или внутривенно).

• Для лечения орофарингеального кандидоза:

  • 100 мг два раза в день (перорально).

• Коррекция дозы при нарушении функции почек:

  • Коррекция дозы обычно не требуется.

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать:

• Усиление побочных эффектов (тошнота, диарея, головная боль).
  Лечение симптоматическое, включая использование поддерживающей терапии.

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо оценить общее состояние пациента, особенно функцию печени.

• Регулярно контролировать показатели функции печени во время лечения.

• При развитии серьезных побочных эффектов следует временно прекратить лечение.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Применение возможно только при строгом врачебном контроле, если потенциальная польза превышает риск.

• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: коррекция дозы обычно не требуется.

• Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.

• Пациенты с печеночной недостаточностью: противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Информация для пациентов

• Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.

• При появлении симптомов тошноты, диареи или других побочных эффектов немедленно обратитесь к врачу.

• Избегайте управления транспортными средствами или работы с механизмами во время лечения.