Votrient 400mg (Pazopanib) [+cityin+]

Состав

• Базовый компонент: пазопаниб (400 мг).

• Прочие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид титана, полиэтиленгликоль.

Форма выпуска

Препарат производится в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, круглой формы, светло-желтого цвета. Таблетки упакованы в блистеры по 30 штук.

Фармакологическое действие

Пазопаниб — это ингибитор множественных тирозинкиназ, применяемый для лечения некоторых видов рака.

• Механизм действия:

  • Пазопаниб блокирует активность рецепторных тирозинкиназ, таких как VEGFR (рецептор фактора роста эндотелия сосудов), PDGFR (рецептор фактора роста тромбоцитов) и c-KIT.

  • Это приводит к подавлению процессов ангиогенеза (формирования новых кровеносных сосудов), пролиферации клеток и метастазирования опухолей.

• Основной эффект: противоопухолевое действие при различных формах рака.

Фармакокинетика

Всасывание:

• Препарат принимается перорально. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа после приема.

Распределение:

• Хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы крови составляет около 99%.

Метаболизм:

• Метаболизируется преимущественно в печени с участием цитохрома P450 (CYP3A4).

Выведение:

• Выводится почками (46%) и через желчные пути (51%). Период полувыведения составляет около 31 часа.

Показания к применению

• Лечение почечно-клеточного рака (ПКР):

  • У пациентов с метастатическим почечно-клеточным раком как первая линия терапии или после неудачной предшествующей терапии.

• Лечение сарком мягких тканей:

  • У пациентов с прогрессирующей метастатической саркомой мягких тканей после неудачной предшествующей терапии.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к пазопанибу или любому другому компоненту препарата.

• Беременность и период лактации.

• Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом).

• Сердечная недостаточность (класс III–IV по NYHA).

Побочные действия

Часто (>10%):

• Диарея.

• Тошнота.

• Рвота.

• Повышение артериального давления.

• Изменение цвета волос (обесцвечивание).

Реже (1–10%):

• Гипотиреоз.

• Нейтропения.

• Тромбоцитопения.

• Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).

• Боль в животе.

Очень редко (<1%):

• Сердечная недостаточность.

• Острая печеночная недостаточность.

• Желудочно-кишечное кровотечение.

Медикаментозные взаимодействия

• Ингибиторы CYP3A4: могут увеличивать концентрацию пазопаниба в крови (например, кетоконазол, итраконазол).

• Индукторы CYP3A4: могут снижать концентрацию пазопаниба в крови (например, рифампицин, фенитоин).

• Препараты, влияющие на функцию печени: усиливают риск гепатотоксичности.

Применение и дозы

• Рекомендуемая доза:

  • Стандартная доза составляет 800 мг (2 таблетки по 400 мг) один раз в сутки (утром или вечером).

  • Дозу можно корректировать в зависимости от клинического ответа и переносимости.

• Коррекция дозы необходима при развитии побочных эффектов (например, повышения артериального давления или гепатотоксичности).

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать:

• Интенсификацию побочных эффектов (диарея, тошнота, гипертензия).
  Лечение симптоматическое, включая поддерживающую терапию.

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо исключить беременность у женщин детородного возраста.

• Пациенты должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 2 недель после его завершения.

• Регулярно контролировать функцию печени (уровень АЛТ, АСТ, билирубина) и артериальное давление.

• При развитии серьезных побочных эффектов (например, гипертензии или гепатотоксичности) лечение следует временно прекратить.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Применение строго противопоказано при беременности из-за высокого риска негативного влияния на плод.

• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

Препарат может вызывать усталость, головокружение или другие побочные эффекты, что может снижать способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: коррекция дозы обычно не требуется, но требуется осторожность при наличии сопутствующих заболеваний.

• Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.

• Пациенты с печеночной недостаточностью: начальная доза снижается при тяжелой недостаточности.

Информация для пациентов

• Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.

• При появлении симптомов, таких как лихорадка, одышка, желтуха или тяжелая сыпь, немедленно обратитесь к врачу.

• Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 2 недель после его завершения.

Клинические исследования и эффективность

Эффективность пазопаниба подтверждена в многочисленных клинических исследованиях. Препарат показал значительное увеличение общей выживаемости и выживаемости без прогрессирования заболевания у пациентов с почечно-клеточным раком и саркомой мягких тканей.