Palnat 100mg (Palbociclib) [+cityin+]

Состав

• Базовый компонент: пальбоциклиб (100 мг).

• Прочие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид титана, полиэтиленгликоль.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, круглой формы, светло-розового цвета. Таблетки упакованы в блистеры по 21 штуке.

Фармакологическое действие

Пальбоциклиб — это ингибитор циклинзависимых киназ 4 и 6 (CDK4/6), применяемый для лечения некоторых видов рака молочной железы.

• Механизм действия:

  • Пальбоциклиб блокирует активность CDK4 и CDK6, что приводит к остановке клеточного цикла на стадии G1 и предотвращению неконтролируемого деления опухолевых клеток.

  • Это особенно эффективно при раке молочной железы с положительным рецептором эстрогена (ER+) и отрицательным рецептором HER2 (HER2-).

• Основной эффект: противоопухолевое действие при ER+/HER2- раке молочной железы.

Фармакокинетика

Всасывание:

• Препарат принимается перорально. Максимальная концентрация в плазме достигается через 6–12 часов после приема.

Распределение:

• Хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы крови составляет около 85%.

Метаболизм:

• Метаболизируется преимущественно в печени с участием цитохрома P450 (CYP3A4).

Выведение:

• Выводится почками (17%) и через желчные пути (74%). Период полувыведения составляет около 29 часов.

Показания к применению

• Лечение гормонорезистентного рака молочной железы:

  • У женщин в постменопаузе с ER+/HER2- местно-распространенным или метастатическим раком молочной железы в комбинации с ингибиторами ароматазы (например, летрозолом) или фулвестрантом.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к пальбоциклибу или любому другому компоненту препарата.

• Беременность и период лактации.

• Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом).

Побочные действия

Часто (>10%):

• Нейтропения.

• Лейкопения.

• Анемия.

• Усталость.

• Тошнота.

• Стоматит.

• Диарея.

• Инфекции (инфекции верхних дыхательных путей).

Реже (1–10%):

• Тромбоцитопения.

• Выпадение волос (алопеция).

• Головная боль.

• Боль в суставах.

Очень редко (<1%):

• Сердечная недостаточность.

• Интерстициальная пневмония.

Медикаментозные взаимодействия

• Ингибиторы CYP3A4: могут увеличивать концентрацию пальбоциклиба в крови (например, кетоконазол, итраконазол).

• Индукторы CYP3A4: могут снижать концентрацию пальбоциклиба в крови (например, рифампицин, фенитоин).

• Препараты, влияющие на функцию костного мозга: усиливают риск миелосупрессии.

Применение и дозы

• Рекомендуемая доза:

  • Стандартная доза составляет 125 мг (1 таблетка по 100 мг + 1 таблетка по 25 мг) один раз в сутки в течение 21 дня с последующим 7-дневным перерывом (схема 21/7).

  • Продолжительность лечения зависит от клинического ответа и переносимости.

• Коррекция дозы может быть необходима при развитии побочных эффектов (например, нейтропении, тромбоцитопении).

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать:

• Усиление миелосупрессии (нейтропения, тромбоцитопения, анемия).
  Лечение симптоматическое, включая использование поддерживающей терапии.

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо исключить беременность у женщин детородного возраста.

• Пациенты должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 3 недель после его завершения.

• Регулярно контролировать функцию органов (печень, почки) и состояние пациента.

• При развитии серьезных побочных эффектов (например, нейтропении или инфекций) лечение следует временно прекратить.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Применение возможно только под контролем врача, так как данных о безопасности для плода или новорожденного недостаточно.

• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

Препарат может вызывать усталость, головокружение или другие побочные эффекты, что может снижать способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: коррекция дозы обычно не требуется, но требуется осторожность при наличии сопутствующих заболеваний.

• Пациенты с почечной недостаточностью: начальная доза снижается при тяжелой недостаточности.

• Пациенты с печеночной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.

Информация для пациентов

• Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.

• При появлении симптомов, таких как лихорадка, одышка, желтуха или тяжелая сыпь, немедленно обратитесь к врачу.

• Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 3 недель после его завершения.

Клинические исследования и эффективность

Эффективность пальбоциклиба подтверждена в многочисленных клинических исследованиях. Препарат показал значительное увеличение общей выживаемости и выживаемости без прогрессирования заболевания у пациентов с ER+/HER2- раком молочной железы.