Tagrix 80 (Osimertinib) [+cityin+]

Состав

• Базовый компонент: осимертиниб (80 мг).

• Прочие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, стеарат магния, диоксид титана, полиэтиленгликоль.

Форма выпуска

Препарат производится в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, круглой формы, светло-розового цвета. Таблетки упакованы в блистеры по 30 штук.

Фармакологическое действие

Осимертиниб — это ингибитор тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста (EGFR), применяемый для лечения немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ) с определенными мутациями EGFR.

• Механизм действия:

  • Осимертиниб избирательно блокирует активность мутантных форм EGFR, включая мутации T790M, которые часто возникают при развитии резистентности к другим ингибиторам EGFR.

  • Это приводит к подавлению сигнальных путей, ответственных за рост и деление опухолевых клеток.

• Основной эффект: замедление прогрессирования НМРЛ с мутациями EGFR или T790M.

Фармакокинетика

Всасывание:

• Препарат принимается перорально. Максимальная концентрация в плазме достигается через 6–8 часов после приема.

Распределение:

• Хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы крови составляет около 95%.

Метаболизм:

• Метаболизируется преимущественно в печени с участием цитохрома P450 (CYP3A4).

Выведение:

• Выводится почками (68%) и через желчные пути (14%). Период полувыведения составляет около 48 часов.

Показания к применению

• Лечение немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ):

  • У пациентов с метастатическим НМРЛ, связанным с мутациями EGFR (например, экзон 19 делеции или мутация L858R), как первая линия терапии.

  • У пациентов с метастатическим НМРЛ, у которых развилась резистентность к предшествующей терапии ингибиторами EGFR из-за мутации T790M.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к осимертинибу или любому другому компоненту препарата.

• Беременность и период лактации.

• Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом).

Побочные действия

Часто (>10%):

• Диарея.

• Сыпь.

• Сухость кожи.

• Повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ).

• Тошнота.

Реже (1–10%):

• Анемия.

• Тромбоцитопения.

• Усталость, слабость.

• Аллергические реакции (зуд, покраснение кожи).

Очень редко (<1%):

• Интерстициальная пневмония.

• Сердечная недостаточность.

• Печеночная недостаточность.

Медикаментозные взаимодействия

• Ингибиторы CYP3A4: могут увеличивать концентрацию осимертиниба в крови (например, кетоконазол, итраконазол).

• Индукторы CYP3A4: могут снижать концентрацию осимертиниба в крови (например, рифампицин, фенитоин).

• Препараты, влияющие на функцию печени: усиливают риск гепатотоксичности.

Применение и дозы

• Рекомендуемая доза:

  • Стандартная доза составляет 80 мг один раз в сутки (утром или вечером).

  • Дозу можно корректировать в зависимости от клинического ответа и переносимости.

• Коррекция дозы необходима при развитии побочных эффектов (например, интерстициальной пневмонии или повышения уровня печеночных ферментов).

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать:

• Интенсификацию побочных эффектов (диарея, сыпь, усталость).
  Лечение симптоматическое, включая поддерживающую терапию.

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо провести тестирование на наличие мутаций EGFR или T790M.

• Перед началом терапии необходимо исключить беременность у женщин детородного возраста.

• Пациенты должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 6 месяцев после его завершения.

• Регулярно контролировать функцию печени (уровень АЛТ, АСТ, билирубина).

Применение при беременности и кормлении грудью

• Применение строго противопоказано при беременности из-за высокого риска негативного влияния на плод.

• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

Препарат может вызывать усталость, головокружение или другие побочные эффекты, что может снижать способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: коррекция дозы обычно не требуется, но требуется осторожность при наличии сопутствующих заболеваний.

• Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.

• Пациенты с печеночной недостаточностью: начальная доза снижается при тяжелой недостаточности.

Информация для пациентов

• Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.

• При появлении симптомов, таких как лихорадка, одышка, желтуха или тяжелая сыпь, немедленно обратитесь к врачу.

• Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 6 месяцев после его завершения.

Клинические исследования и эффективность

Эффективность осимертиниба подтверждена в многочисленных клинических исследованиях. Препарат показал значительное увеличение общей выживаемости и выживаемости без прогрессирования заболевания у пациентов с НМРЛ, связанным с мутациями EGFR или T790M.