Bracanat 150mg (Olaparib) [+cityin+]

Состав

• Базовый компонент: олапариб (150 мг).

• Прочие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, стеарат магния, диоксид титана, полиэтиленгликоль.

Форма выпуска

Препарат производится в виде капсул, покрытых пленочной оболочкой, твердой консистенции, светло-розового цвета. Капсулы упакованы в блистеры по 30 или 90 штук.

Фармакологическое действие

Олапариб — это ингибитор поли(АДФ-рибоза)полимеразы (PARP), применяемый для лечения некоторых видов рака, связанных с мутациями BRCA.

• Механизм действия:

  • Олапариб ингибирует фермент PARP, который играет ключевую роль в репарации одноцепочечных разрывов ДНК.

  • При наличии мутаций в генах BRCA (BRCA1 и BRCA2), ответственных за репарацию двуцепочечных разрывов ДНК, клетки теряют способность к восстановлению ДНК, что приводит к их гибели.

• Основной эффект: избирательное уничтожение опухолевых клеток с дефектами в системе репарации ДНК.

Фармакокинетика

Всасывание:

• Препарат принимается перорально. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–3 часа после приема.

Распределение:

• Хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы крови составляет около 82%.

Метаболизм:

• Метаболизируется преимущественно в печени с участием цитохрома P450 (CYP3A4/5).

Выведение:

• Выводится почками (44%) и через желчные пути (40%). Период полувыведения составляет около 11–15 часов.

Показания к применению

• Лечение рака яичников:

  • У пациентов с рецидивирующим раком яичников, чувствительным к платиносодержащей химиотерапии, у которых имеются мутации в генах BRCA.

• Лечение рака молочной железы:

  • У пациентов с HER2-негативным метастатическим раком молочной железы, связанным с мутациями BRCA.

• Лечение рака поджелудочной железы:

  • У пациентов с метастатическим раком поджелудочной железы, связанным с мутациями BRCA, при отсутствии прогрессирования после первой линии платиносодержащей химиотерапии.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к олапарибу или любому другому компоненту препарата.

• Беременность и период лактации.

• Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом).

Побочные действия

Часто (>10%):

• Анемия.

• Тошнота.

• Рвота.

• Диарея.

• Усталость, слабость.

Реже (1–10%):

• Тромбоцитопения.

• Нейтропения.

• Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).

• Боль в животе.

Очень редко (<1%):

• Миелодиспластический синдром (МДС).

• Острая миелоидная лейкемия (ОМЛ).

• Интерстициальная пневмония.

Медикаментозные взаимодействия

• Ингибиторы CYP3A4: могут увеличивать концентрацию олапариба в крови (например, кетоконазол, итраконазол).

• Индукторы CYP3A4: могут снижать концентрацию олапариба в крови (например, рифампицин, фенитоин).

• Препараты, влияющие на функцию костного мозга: усиливают риск миелосупрессии.

Применение и дозы

• Рекомендуемая доза:

  • Стандартная доза составляет 300 мг (2 капсулы по 150 мг) дважды в сутки (утром и вечером).

  • Дозу можно корректировать в зависимости от клинического ответа и переносимости.

• Коррекция дозы необходима при развитии побочных эффектов (например, анемии, тромбоцитопении).

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать:

• Интенсификацию побочных эффектов (анемия, тошнота, усталость).
  Лечение симптоматическое, включая поддерживающую терапию.

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо провести тестирование на наличие мутаций в генах BRCA.

• Перед началом терапии необходимо исключить беременность у женщин детородного возраста.

• Пациенты должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 6 месяцев после его завершения.

• Регулярно контролировать функцию костного мозга (уровень гемоглобина, тромбоцитов, лейкоцитов).

Применение при беременности и кормлении грудью

• Применение строго противопоказано при беременности из-за высокого риска негативного влияния на плод.

• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

Препарат может вызывать усталость, головокружение или другие побочные эффекты, что может снижать способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: коррекция дозы обычно не требуется, но требуется осторожность при наличии сопутствующих заболеваний.

• Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.

• Пациенты с печеночной недостаточностью: начальная доза снижается при тяжелой недостаточности.

Информация для пациентов

• Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.

• При появлении симптомов, таких как лихорадка, одышка, желтуха или тяжелая сыпь, немедленно обратитесь к врачу.

• Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 6 месяцев после его завершения.

Клинические исследования и эффективность

Эффективность олапариба подтверждена в многочисленных клинических исследованиях. Препарат показал значительное увеличение общей выживаемости и выживаемости без прогрессирования заболевания у пациентов с мутациями BRCA.