FXR 5mg (Obeticholic Acid) [+cityin+]

Инструкция по применению

Состав

• Базовый компонент: обетихолевая кислота (Obeticholic Acid) — активное вещество в дозировке 5 мг .

• Прочие составляющие: лактоза, крахмал, стеарат магния и другие вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения.

• Упаковка: блистеры или флаконы по 10, 30 или 60 таблеток.

Фармакологическое действие

FXR 5 мг — это синтетический аналог желчных кислот, который действует как агонист фарнезоидного X-рецептора (FXR). Препарат используется для лечения заболеваний печени, связанных с нарушением метаболизма желчных кислот.

Механизм действия:

• Обетихолевая кислота активирует фарнезоидный X-рецептор (FXR), который играет ключевую роль в регуляции метаболизма желчных кислот, липидов и глюкозы.

• Активация FXR снижает выработку желчных кислот в печени и увеличивает их выведение из организма, что помогает уменьшить токсическое воздействие желчных кислот на печень.

Фармакокинетика

Всасывание:

• Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь.

• Максимальная концентрация достигается через 1–2 часа после приема.

Распределение:

• Связывание с белками плазмы крови составляет около 99%.

• Хорошо распределяется по тканям организма, включая печень.

Метаболизм:

• Метаболизируется в печени путем сульфатирования и глюкуронизации.

Выведение:

• Период полувыведения составляет около 24 часов.

• Выводится преимущественно через почки (в виде метаболитов).

Показания к применению

1. Первичный биллиарный холангит (ПБХ):

   • Применяется для лечения первичного биллиарного холангита у взрослых пациентов с компенсированным заболеванием печени, которые не переносят или не отвечают на терапию урсодезоксихолевой кислотой (УДХК).

Примечание: FXR 5 мг не применяется для лечения других заболеваний печени без назначения врача.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к обетихолевой кислоте или любому другому компоненту препарата.

• Цирроз печени декомпенсированной стадии (класс C по Чайлд-Пью).

• Полная закупорка желчных протоков.

• Беременность и период лактации (без строгой необходимости).

Побочные действия

Часто (>1%):

• Зуд кожи.

• Головная боль.

• Усталость.

• Тошнота.

• Боль в животе.

Реже (0.1–1%):

• Аллергические реакции (сыпь, зуд).

• Нарушения со стороны печени (повышение уровня печеночных ферментов).

• Желтуха (увеличение уровня билирубина).

Очень редко (<0.1%):

• Серьезные кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

• Почечная недостаточность.

• Панкреатит.

Медикаментозные взаимодействия

• Гепатотоксичные препараты: повышают риск поражения печени.

• Алкоголь: усиливает токсическое действие на печень.

• Индукторы CYP3A4 (например, рифампицин): могут снижать концентрацию обетихолевой кислоты в крови.

• Ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол): могут повышать концентрацию обетихолевой кислоты, увеличивая риск побочных эффектов.

Применение и дозы

• Обычная доза для взрослых:

  • 5 мг один раз в сутки (утром).

  • При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в сутки под контролем врача.

Примечание: Для пациентов с циррозом печени компенсированной стадии (класс A или B по Чайлд-Пью) начальная доза составляет 5 мг два раза в неделю (например, понедельник и четверг).

Передозировка

Симптомы передозировки включают:

• Головокружение.

• Тошнота, рвота.

• Боли в животе.
  Лечение симптоматическое, включая использование поддерживающей терапии.

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо оценить функцию печени и почек.

• Регулярно контролировать уровень билирубина, печеночных ферментов и гемоглобина в крови.

• Возможны изменения настроения, депрессия, суицидальные мысли.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Противопоказан в I триместре беременности из-за риска пороков развития плода.

• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: коррекция дозы обычно не требуется.

• Пациенты с почечной недостаточностью: требует осторожности и корректировки дозы.

• Пациенты с печеночной недостаточностью: противопоказан при декомпенсированном циррозе.

Информация для пациентов

• Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.

• При появлении симптомов головокружения, спутанности сознания или других побочных эффектов немедленно обратитесь к врачу.

• Не прекращайте прием препарата без консультации с врачом.