Tasigna 150mg (Nilotinib) [+cityin+]

Состав

• Базовый компонент: нилотиниб (150 мг).

• Прочие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, стеарат магния, диоксид титана, полиэтиленгликоль.

Форма выпуска

Препарат производится в виде капсул, покрытых пленочной оболочкой, твердой консистенции, светло-желтого или почти белого цвета. Капсулы упакованы в блистеры по 30 или 90 штук.

Фармакологическое действие

Нилотиниб — это ингибитор тирозинкиназы второго поколения, применяемый для лечения хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ).

• Механизм действия:

  • Нилотиниб специфически связывается с BCR-ABL тирозинкиназой и подавляет ее активность.

  • Это приводит к нарушению сигнальных путей, необходимых для роста и выживания опухолевых клеток ХМЛ.

• Основной эффект: противоопухолевое действие при хроническом миелоидном лейкозе.

Фармакокинетика

Всасывание:

• Препарат принимается перорально. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3 часа после приема.

Распределение:

• Хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы крови составляет около 98%.

Метаболизм:

• Метаболизируется преимущественно в печени с участием цитохрома P450 (CYP3A4).

Выведение:

• Выводится почками (60%) и через желчные пути (30%). Период полувыведения составляет около 17 часов.

Показания к применению

• Лечение хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ):

  • У взрослых пациентов с Ph+ ХМЛ в хронической фазе или ускоренной фазе, резистентных к иматинибу или не переносящих его.

• Лечение ХМЛ у детей (в комбинации с другими препаратами).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к нилотинибу или любому другому компоненту препарата.

• Беременность и период лактации.

• Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом).

• Тяжелая печеночная недостаточность.

• Пациенты с удлинением интервала QT на ЭКГ.

Побочные действия

Часто (>10%):

• Миелосупрессия (нейтропения, тромбоцитопения, анемия).

• Тошнота, рвота.

• Усталость, слабость.

• Запор.

Реже (1–10%):

• Головная боль, головокружение.

• Алопеция (выпадение волос).

• Панкреатит (воспаление поджелудочной железы).

• Повышение уровня билирубина и печеночных ферментов.

Очень редко (<1%):

• Фульминантный гепатит.

• Сердечная недостаточность.

• Артериальная окклюзионная болезнь (инфаркт, инсульт).

• Интерстициальная пневмония.

Медикаментозные взаимодействия

• Ингибиторы CYP3A4: могут увеличивать концентрацию нилотиниба в крови (например, кетоконазол, итраконазол).

• Индукторы CYP3A4: могут снижать концентрацию нилотиниба в крови (например, рифампицин, фенитоин).

• Антациды: снижают абсорбцию нилотиниба.

• Препараты, удлиняющие интервал QT: усиливают риск аритмий.

Применение и дозы

• Рекомендуемая доза:

  • Стандартная доза составляет 300 мг дважды в сутки (утром и вечером) за 1 час до еды или через 2 часа после еды.

  • При развитии побочных эффектов дозу можно снизить до 400 мг в сутки.

• Коррекция дозы необходима при нарушении функции печени или развитии побочных эффектов.

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать:

• Миелосупрессию (нейтропению, тромбоцитопению, анемию).

• Удлинение интервала QT на ЭКГ.
  Лечение симптоматическое, включая антиаритмическую терапию и поддерживающую терапию.

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо исключить беременность у женщин детородного возраста.

• Пациенты должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 14 дней после его завершения.

• Регулярно контролировать кардиологические показатели (ЭКГ), функцию печени и почек.

• При развитии тяжелой миелосупрессии лечение следует временно прекратить.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Применение строго противопоказано при беременности из-за высокого риска негативного влияния на плод.

• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

Препарат может вызывать усталость, головокружение или другие побочные эффекты, что может снижать способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: коррекция дозы обычно не требуется, но требуется осторожность при наличии сопутствующих заболеваний.

• Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется, но требуется мониторинг состояния.

• Пациенты с печеночной недостаточностью: начальная доза снижается при легкой или умеренной недостаточности.

Информация для пациентов

• Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.

• При появлении симптомов, таких как лихорадка, одышка, кровотечения или тяжелая сыпь, немедленно обратитесь к врачу.

• Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 14 дней после его завершения.

Клинические исследования и эффективность

Эффективность нилотиниба подтверждена в многочисленных клинических исследованиях. Препарат показал значительное увеличение выживаемости без прогрессирования заболевания у пациентов с хроническим миелоидным лейкозом, резистентным к иматинибу.