Alphalan 5mg (Melphalan) [+cityin+]

Состав

• Базовый компонент: мелфалан (5 мг).

• Прочие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, стеарат магния, диоксид титана, полиэтиленгликоль.

Форма выпуска

Препарат производится в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, круглой или капсуловидной формы, белого или почти белого цвета. Таблетки упакованы в блистеры по 10, 30 или 90 штук.

Фармакологическое действие

Мелфалан — это алкилирующий агент из группы бифункциональных аналогов азотистого иприта. Препарат обладает цитотоксическим действием, нарушая процессы репликации ДНК и деления клеток.

• Механизм действия:

  • Мелфалан образует ковалентные связи с ДНК, вызывая перекрестные сшивки между цепями ДНК.

  • Это приводит к нарушению процессов репликации и транскрипции, что вызывает гибель быстро делящихся клеток, таких как опухолевые.

• Основной эффект: противоопухолевое действие при множественной миеломе, раке яичников и других злокачественных новообразованиях.

Фармакокинетика

Всасывание:

• Мелфалан принимается перорально и быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа после приема.

Распределение:

• Хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы крови составляет около 70%.

Метаболизм:

• Метаболизируется преимущественно в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение:

• Выводится почками (30–70%) в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 1,5 часов.

Показания к применению

• Лечение множественной миеломы:

  • Как часть комбинированной терапии (например, в сочетании с преднизолоном).

• Лечение эпителиального рака яичников:

  • У пациентов с распространенным или рецидивирующим заболеванием.

• Подготовка к трансплантации костного мозга:

  • Используется в высоких дозах для кондиционирования перед трансплантацией.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к мелфалану или любому другому компоненту препарата.

• Беременность и период лактации.

• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

• Инфекции или другие состояния, сопровождающиеся выраженной иммуносупрессией.

Побочные действия

Часто (>10%):

• Миелосупрессия (нейтропения, тромбоцитопения, анемия).

• Тошнота, рвота.

• Стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта).

• Усталость, слабость.

Реже (1–10%):

• Кожная сыпь, зуд.

• Алопеция (выпадение волос).

• Диарея.

• Повышение уровня печеночных ферментов.

Очень редко (<1%):

• Фульминантный гепатит.

• Интерстициальная пневмония.

• Тромбоэмболические осложнения.

• Вторичные злокачественные новообразования (например, лейкемия).

Медикаментозные взаимодействия

• Препараты, угнетающие функцию костного мозга: усиливают миелосупрессию (например, другие цитостатики, радиотерапия).

• Ингибиторы CYP3A4: могут увеличивать концентрацию мелфалана в крови (например, кетоконазол, итраконазол).

• Индукторы CYP3A4: могут снижать концентрацию мелфалана в крови (например, рифампицин, фенитоин).

• Лекарства, влияющие на функцию почек: могут усиливать побочные эффекты (например, нефротоксичность).

Применение и дозы

• Рекомендуемая доза:

  • Множественная миелома: 6–10 мг ежедневно в течение 7 дней, затем 2-дневный перерыв. Курс повторяют до достижения клинического эффекта.

  • Рак яичников: 0,2 мг/кг массы тела каждые 4 недели.

  • Подготовка к трансплантации: высокие дозы (140–200 мг/м²) вводят под контролем врача.

• Коррекция дозы необходима при нарушении функции почек или развитии побочных эффектов.

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать:

• Тяжелую миелосупрессию (нейтропению, тромбоцитопению, анемию).

• Геморрагический синдром.

• Почечную недостаточность.
  Лечение симптоматическое, включая переливание компонентов крови, антибиотикотерапию и поддерживающую терапию.

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо исключить беременность у женщин детородного возраста.

• Пациенты должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 3 месяцев после его завершения.

• Регулярно контролировать картина крови, функцию печени и почек.

• При развитии тяжелой миелосупрессии лечение следует временно прекратить.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Применение строго противопоказано при беременности из-за высокого риска тяжелых пороков развития плода.

• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

Препарат может вызывать усталость, головокружение или другие побочные эффекты, что может снижать способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Условия хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 2°C до 8°C (в холодильнике). Не замораживать. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: коррекция дозы обычно не требуется, но требуется осторожность при наличии сопутствующих заболеваний.

• Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы или отказ от применения при тяжелой недостаточности.

• Пациенты с печеночной недостаточностью: начальная доза снижается при легкой или умеренной недостаточности.

Информация для пациентов

• Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.

• При появлении симптомов, таких как лихорадка, одышка, кровотечения или тяжелая сыпь, немедленно обратитесь к врачу.

• Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 3 месяцев после его завершения.

Клинические исследования и эффективность

Эффективность мелфалана подтверждена в многочисленных клинических исследованиях. Препарат показал значительное увеличение выживаемости у пациентов с множественной миеломой и раком яичников.