Letroz 2.5mg (Letrozole) [+cityin+]

Инструкция по применению

Состав

• Базовый компонент: летрозол (2.5 мг).

• Прочие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, стеарат магния, диоксид титана, полиэтиленгликоль.

Форма выпуска

Препарат производится в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, круглой или капсуловидной формы, белого или почти белого цвета. Таблетки упакованы в блистеры по 10, 30 или 90 штук.

Фармакологическое действие

Летрозол — это нестероидный ингибитор ароматазы, применяемый для лечения гормонально-зависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

• Механизм действия:

  • Летрозол подавляет фермент ароматазу, который отвечает за превращение андрогенов в эстрогены.

  • Снижение уровня эстрогенов в организме замедляет рост и распространение опухолей, чувствительных к эстрогенам.

• Основной эффект: противоопухолевое действие при раке молочной железы.

Фармакокинетика

Всасывание:

• Летрозол принимается перорально и быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–3 часа после приема.

Распределение:

• Хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы крови составляет около 60%.

Метаболизм:

• Метаболизируется преимущественно в печени с участием цитохрома P450 (CYP3A4/5 и CYP2A6).

Выведение:

• Выводится преимущественно через почки (85%) в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 2 дней.

Показания к применению

• Лечение гормонально-зависимого рака молочной железы:

  • У женщин в постменопаузе в качестве адъювантной терапии (после операции) или как первичное лечение.

  • У женщин с метастатическим раком молочной железы, рефрактерным к тамоксифену.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата.

• Беременность и период лактации.

• Предменопаузальный статус (применение только у женщин в постменопаузе).

• Тяжелая печеночная недостаточность.

Побочные действия

Часто (>10%):

• Приливы (приливы жара).

• Артралгия (боль в суставах).

• Остеопороз или снижение плотности костей.

• Утомляемость, слабость.

Реже (1–10%):

• Головная боль, головокружение.

• Тошнота, запор.

• Кожная сыпь, зуд.

• Периферические отеки.

Очень редко (<1%):

• Фульминантный гепатит.

• Аллергические реакции.

• Сердечно-сосудистые осложнения (инфаркт, инсульт).

Медикаментозные взаимодействия

• Ингибиторы CYP3A4: могут увеличивать концентрацию летрозола в крови (например, кетоконазол, итраконазол).

• Индукторы CYP3A4: могут снижать концентрацию летрозола в крови (например, рифампицин, фенитоин).

• Эстрогенсодержащие препараты: снижают эффективность летрозола.

Применение и дозы

• Рекомендуемая доза:

  • Стандартная доза составляет 2.5 мг один раз в сутки, независимо от приема пищи.

  • Продолжительность лечения зависит от клинического ответа и переносимости.

• Коррекция дозы обычно не требуется, но может быть необходима при развитии побочных эффектов.

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать:

• Интенсификацию побочных эффектов (например, приливов, артралгии).
  Лечение симптоматическое.

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо подтвердить менопаузальный статус пациентки.

• Регулярно контролировать минеральную плотность костей у пациенток с риском остеопороза.

• При развитии тяжелых побочных эффектов (например, гепатотоксичности) лечение следует временно прекратить.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Применение строго противопоказано при беременности из-за высокого риска негативного влияния на плод.

• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

Препарат может вызывать усталость, головокружение или другие побочные эффекты, что может снижать способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: коррекция дозы обычно не требуется, но требуется осторожность при наличии сопутствующих заболеваний.

• Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.

• Пациенты с печеночной недостаточностью: применение противопоказано при тяжелой недостаточности.

Информация для пациентов

• Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.

• При появлении симптомов, таких как лихорадка, одышка, кровотечения или тяжелая сыпь, немедленно обратитесь к врачу.

• Регулярно проходите контроль минеральной плотности костей, если есть предрасположенность к остеопорозу.

Клинические исследования и эффективность

Эффективность летрозола подтверждена в многочисленных клинических исследованиях. Препарат показал значительное увеличение выживаемости без прогрессирования заболевания у женщин с гормонально-зависимым раком молочной железы.