Letrolieva 2.5mg Tablet [+cityin+]

Инструкция по применению

Состав

• Базовый компонент: леналидомид (2.5 мг).

• Прочие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, стеарат магния, диоксид титана, полиэтиленгликоль.

Форма выпуска

Препарат производится в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, круглой или капсуловидной формы, белого или почти белого цвета. Таблетки упакованы в блистеры по 7, 14 или 21 штуке.

Фармакологическое действие

Леналидомид — это иммуномодулирующее средство, производное талидомида, которое обладает противоопухолевым и противовоспалительным действием.

• Механизм действия:

  • Ингибирует пролиферацию опухолевых клеток за счет модуляции цитокинов (например, снижения продукции провоспалительных факторов, таких как TNF-α).

  • Стимулирует иммунную систему, усиливая активность Т-лимфоцитов и естественных клеток-киллеров.

  • Ангиогенез-ингибирующее действие: подавляет рост новых кровеносных сосудов, необходимых для питания опухоли.

• Основной эффект: противоопухолевое и иммуномодулирующее действие при множественной миеломе и других злокачественных заболеваниях.

Фармакокинетика

Всасывание:

• Леналидомид принимается перорально и быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5–2,5 часа после приема.

Распределение:

• Хорошо распределяется в тканях, связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.

Метаболизм:

• Метаболизируется преимущественно в печени, но метаболические пути слабо выражены.

Выведение:

• Выводится преимущественно почками (около 90%) в неизмененном виде. Период полувыведения составляет около 3–6 часов.

Показания к применению

• Лечение множественной миеломы:

  • В комбинации с дексаметазоном у пациентов, ранее получавших терапию, или в качестве первой линии лечения у трансплантабельных пациентов.

• Лечение миелодиспластического синдрома (МДС) с делецией 5q:

  • У пациентов с анемией, не отвечающих на эритропоэтин.

• Лечение мантийноклеточной лимфомы (МКЛ):

  • У пациентов, рефрактерных к бортезомибу или которым противопоказаны другие методы лечения.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к леналидомиду или любому другому компоненту препарата.

• Беременность (категория X): высокий риск тяжелых пороков развития плода.

• Период лактации.

• Одновременное применение с донорством крови или компонентами крови из-за риска реакций "трансплантат против хозяина" (GVHD).

• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Побочные действия

Часто (>10%):

• Нейтропения, тромбоцитопения, анемия.

• Утомляемость, слабость.

• Запор, диарея, тошнота.

• Кожная сыпь, зуд.

Реже (1–10%):

• Глубокая венозная тромбоэмболия (особенно при комбинированной терапии с дексаметазоном).

• Периферическая невропатия.

• Головная боль, головокружение.

• Повышение уровня печеночных ферментов.

Очень редко (<1%):

• Синдром лизиса опухоли.

• Тяжелые аллергические реакции.

• Сердечно-сосудистые осложнения (инфаркт, инсульт).

Медикаментозные взаимодействия

• Препараты, влияющие на функцию почек: могут увеличивать концентрацию леналидомида в крови.

• Гормональные препараты (дексаметазон): повышают риск тромбоэмболических осложнений.

• Цитохром P450: леналидомид не является субстратом или ингибитором CYP450, поэтому значительных взаимодействий с другими препаратами не выявлено.

Применение и дозы

• Рекомендуемая доза:

  • Множественная миелома: 2.5–25 мг один раз в сутки в зависимости от состояния пациента и схемы лечения. Обычно назначается 2.5 мг в начале терапии с возможным увеличением до 25 мг.

  • Миелодиспластический синдром: 2.5–10 мг один раз в сутки ежедневно до прогрессирования заболевания.

  • Мантийноклеточная лимфома: 25 мг один раз в сутки в течение 21 дня каждого 28-дневного цикла.

• Коррекция дозы необходима при нарушении функции почек или развитии побочных эффектов.

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать:

• Тяжелую миелосупрессию (нейтропению, тромбоцитопению, анемию).

• Дегидратацию, почечную недостаточность.
  Лечение симптоматическое, включая переливание компонентов крови и контроль функции органов.

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо исключить беременность у женщин детородного возраста.

• Пациенты должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 4 недель после его завершения.

• При развитии тяжелой нейтропении или тромбоцитопении лечение следует временно прекратить.

• Пациенты с повышенным риском тромбоэмболии требуют профилактики антикоагулянтами или аспирином.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Применение строго противопоказано при беременности из-за высокого риска тяжелых пороков развития плода.

• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

Препарат может вызывать усталость, головокружение или другие побочные эффекты, что может снижать способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: коррекция дозы обычно не требуется, но требуется осторожность при наличии сопутствующих заболеваний.

• Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы или отказ от применения при тяжелой недостаточности.

• Пациенты с печеночной недостаточностью: значительных изменений фармакокинетики не выявлено, однако требуется мониторинг состояния.

Информация для пациентов

• Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.

• При появлении симптомов, таких как лихорадка, одышка, кровотечения или тяжелая сыпь, немедленно обратитесь к врачу.

• Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 4 недель после его завершения.

Клинические исследования и эффективность

Эффективность леналидомида подтверждена в многочисленных клинических исследованиях. Препарат показал высокую эффективность в комбинации с дексаметазоном при лечении множественной миеломы, а также в монотерапии при миелодиспластическом синдроме с делецией 5q.