Lefumide 20mg (Leflunomide) [+cityin+]

Состав

• Базовый компонент: лефлуномид (Leflunomide) — 20 мг.

• Прочие составляющие: лактоза, крахмал, стеарат магния, повидон и другие вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения.

• Упаковка: блистеры по 10 или 30 штук.

Фармакологическое действие

Лефлуномид — это иммуномодулирующий препарат, применяемый для лечения ревматоидного артрита и других аутоиммунных заболеваний.

• Механизм действия:

  • Лекарственное вещество метаболизируется в организме до активного метаболита A771726 , который ингибирует фермент дигидрооротатдегидрогеназу (DHODH).

  • DHODH участвует в синтезе пиримидинов, необходимых для пролиферации Т-лимфоцитов и В-лимфоцитов.

  • Подавление этих клеток снижает воспаление и замедляет прогрессирование заболевания.

Фармакокинетика

Всасывание:

• При пероральном приеме всасывается около 80–95%. Максимальная концентрация достигается через 1–4 часа после приема.

Распределение:

• Связывание с белками плазмы крови составляет около 99,5%. Хорошо распределяется в тканях.

Метаболизм:

• Метаболизируется преимущественно в печени с образованием активного метаболита A771726.

Выведение:

• Период полувыведения составляет около 1–4 недель.

• Выводится почками и через желчь.

Показания к применению

1. Ревматоидный артрит:

   • Лечение активного ревматоидного артрита у взрослых пациентов, особенно при наличии высокой активности заболевания.

2. Псориатический артрит:

   • Лечение псориатического артрита.

3. Другие аутоиммунные заболевания:

   • Может применяться в некоторых случаях при других аутоиммунных состояниях, таких как системная красная волчанка.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к лефлуномиду или любому другому компоненту препарата.

• Беременность и период лактации (высокий риск тератогенного действия).

• Тяжелые нарушения функции печени или почек.

• Недостаточность фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

• Одновременное применение с терифлуномидом (другим противоревматическим препаратом).

Побочные действия

Часто (>10%):

• Диарея.

• Тошнота.

• Усталость.

• Высыпания на коже.

• Повышение уровня печеночных ферментов.

Реже (1–10%):

• Алопеция (выпадение волос).

• Головная боль.

• Артериальная гипертензия.

• Интерстициальное заболевание легких.

• Лейкопения (снижение количества лейкоцитов).

Очень редко (<1%):

• Тяжелые аллергические реакции (анафилаксия).

• Острая печеночная недостаточность.

• Панкреатит.

Медикаментозные взаимодействия

• Препараты, влияющие на функцию печени: повышают риск гепатотоксичности (например, метотрексат).

• Ингибиторы CYP2C9: увеличивают концентрацию лефлуномида в крови (например, флуконазол).

• Антациды: могут снижать абсорбцию лефлуномида.

• Препараты, угнетающие кроветворение: усиливают риск лейкопении и тромбоцитопении.

Применение и дозы

• Рекомендуемая доза:

  • Для ревматоидного артрита: 10–20 мг один раз в сутки.

  • Начальная доза может быть увеличена до 100 мг/сутки в первые три дня для достижения быстрого терапевтического эффекта (нагрузочная доза).

• Коррекция дозы:

  • При развитии тяжелых побочных эффектов (например, гепатотоксичности, лейкопении) дозу следует снизить.

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать:

• Усиление побочных эффектов (диарея, сыпь, тошнота).
  Лечение симптоматическое, включая использование холестирамина для ускорения выведения лефлуномида.

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо исключить беременность у женщин детородного возраста.

• Регулярно контролировать функцию печени и показатели крови.

• При появлении признаков интерстициального заболевания легких следует немедленно прекратить лечение.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Применение строго противопоказано, так как препарат может оказывать тератогенное действие.

• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Условия хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°C. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: коррекция дозы обычно не требуется.

• Пациенты с почечной недостаточностью: начальная доза снижается в зависимости от степени нарушения функции почек.

• Пациенты с печеночной недостаточностью: противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Информация для пациентов

• Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.

• При появлении симптомов, таких как желтуха, одышка, сильная слабость, немедленно обратитесь к врачу.

• Избегайте употребления алкоголя во время лечения.