Tykerb (Lapatinib 250mg) [+cityin+]

Инструкция по применению

Состав

• Базовый компонент: Лапатиниб (250 мг).

• Прочие составляющие: Вспомогательные вещества для перорального применения.

Форма выпуска
Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения. Каждая таблетка содержит 250 мг лапатиниба.

Показания к применению

• Рак молочной железы:

  • Лечение HER2-положительного метастатического рака молочной железы в комбинации с капецитабином у пациентов, которые ранее получали терапию антрациклинами, таксанами и трастузумабом.

  • Лечение HER2-положительного гормон-рецептор-положительного метастатического рака молочной железы в комбинации с летрозолом.

Механизм действия
Лапатиниб является ингибитором тирозинкиназы, который блокирует внутриклеточные сигнальные пути HER2 (ErbB2) и EGFR (ErbB1). Это подавляет пролиферацию и выживание раковых клеток, особенно в случаях HER2-положительного рака молочной железы.

Фармакокинетика

• Всасывание: После перорального приема максимальная концентрация в плазме достигается через 3–6 часов.

• Распределение: Объем распределения — около 1000 л. Связывание с белками плазмы — 99%.

• Метаболизм: Лапатиниб метаболизируется в печени с участием ферментов CYP3A4 и CYP3A5.

• Выведение: Период полувыведения составляет около 24 часов. Выводится преимущественно с калом (86%) и в меньшей степени с мочой (4%).

Дозировка и применение

• Рекомендуемая доза:

  • В комбинации с капецитабином: 1250 мг (5 таблеток по 250 мг) один раз в день.

  • В комбинации с летрозолом: 1500 мг (6 таблеток по 250 мг) один раз в день.

• Применение: Таблетки следует принимать целиком, запивая водой, за 1 час до или через 1 час после еды.

• Коррекция дозы: При развитии тяжелых побочных эффектов (например, диареи или токсического поражения печени) доза может быть снижена или лечение временно приостановлено.

Меры предосторожности

• Гепатотоксичность: Регулярно контролировать уровень печеночных ферментов (АСТ, АЛТ) и билирубина.

• Сердечно-сосудистые эффекты: Мониторить функцию левого желудочка (например, с помощью ЭхоКГ).

• Диарея: Назначать антидиарейные препараты при первых признаках диареи.

• Легочная токсичность: Обращать внимание на симптомы интерстициального заболевания легких (одышка, кашель).

Побочные действия

• Частые: диарея, тошнота, рвота, усталость, кожная сыпь, снижение аппетита.

• Редкие: гепатотоксичность, сердечная недостаточность, интерстициальное заболевание легких, тяжелые аллергические реакции.

Лекарственные взаимодействия

• Ингибиторы CYP3A4: Могут увеличивать концентрацию лапатиниба в плазме.

• Индукторы CYP3A4: Могут снижать концентрацию лапатиниба в плазме.

• Препараты, влияющие на сердце: Могут усиливать риск сердечной недостаточности.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к лапатинибу или другим компонентам препарата.

• Тяжелая печеночная недостаточность.

• Тяжелые сердечные заболевания (например, сердечная недостаточность).

• Беременность и кормление грудью.

Применение при беременности и лактации

• Беременность: Категория D. Лапатиниб может вызывать повреждение плода. Противопоказан при беременности.

• Лактация: Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко. Кормление грудью не рекомендуется.

Хранение

• Хранить при температуре от 20°C до 25°C (68°F до 77°F).

• Защищать от влаги и света.

Пропущенная доза

• Если доза пропущена, принять ее как можно скорее, если до следующей дозы осталось более 12 часов.

• Не принимать двойную дозу для компенсации пропущенной.

Передозировка

• Симптомы: усиление побочных эффектов, включая диарею, тошноту, рвоту и кожную сыпь.

• Лечение: симптоматическое, включая поддержку жизненно важных функций.