Abnib 250mg (Lapatinib) [+cityin+]

Состав

• Базовый компонент: лапатиниб (250 мг).

• Прочие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, стеарат магния, диоксид титана, полиэтиленгликоль.

Форма выпуска

Препарат производится в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, продолговатой формы, светло-желтого или белого цвета. Таблетки упакованы в блистеры по 10 или 30 штук.

Фармакологическое действие

Лапатиниб — это ингибитор тирозинкиназы рецепторов HER2 (ErbB2) и EGFR (ErbB1), которые играют ключевую роль в росте и делении раковых клеток.

• Механизм действия: лапатиниб блокирует активность данных рецепторов, подавляя передачу сигналов, необходимых для пролиферации опухолевых клеток.

• Основной эффект: противоопухолевое действие при HER2-позитивном раке молочной железы.

Фармакокинетика

Всасывание:

• Лапатиниб принимается перорально и медленно всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4–6 часов после приема.

Распределение:

• Хорошо распределяется в тканях, связывание с белками плазмы крови составляет около 99%.

Метаболизм:

• Метаболизируется преимущественно в печени при участии ферментов системы цитохрома P450 (CYP3A4 и CYP3A5).

Выведение:

• Выводится преимущественно с желчью (в виде метаболитов), почками выводится менее 2% дозы. Период полувыведения составляет около 24 часов.

Показания к применению

• Лечение HER2-позитивного рака молочной железы:

  • В комбинации с капецитабином у пациентов с прогрессирующим заболеванием после предшествующей терапии ингибиторами HER2 (например, трастузумабом).

  • В комбинации с летрозолом у постменопаузальных женщин с гормонально-рецептор-позитивным раком молочной железы.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к лапатинибу или любому другому компоненту препарата.

• Беременность и период лактации.

• Одновременное применение с сильными индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой).

• Тяжелая печеночная недостаточность.

Побочные действия

Часто (>10%):

• Диарея, тошнота, рвота.

• Утомляемость, слабость.

• Сыпь, кожный зуд, сухость кожи.

• Повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ).

Реже (1–10%):

• Анорексия, снижение аппетита.

• Стоматит, изменение вкуса.

• Периферические отеки.

• Головная боль.

Очень редко (<1%):

• Интерстициальные заболевания легких (интерстициальный пневмонит, фиброз легких).

• Сердечная недостаточность (снижение фракции выброса левого желудочка).

• Тяжелые дерматологические реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Медикаментозные взаимодействия

• Сильные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол): повышают концентрацию лапатиниба в крови, увеличивая риск побочных эффектов.

• Сильные индукторы CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой): снижают эффективность лапатиниба.

• Препараты, удлиняющие интервал QT: могут увеличивать риск аритмий.

• Антациды: снижают абсорбцию лапатиниба, поэтому следует соблюдать временной интервал между их приемом.

Применение и дозы

• Рекомендуемая доза:

  • В комбинации с капецитабином: 1250 мг (5 таблеток по 250 мг) один раз в сутки, за 1 час до или через 1 час после еды.

  • В комбинации с летрозолом: 1500 мг (6 таблеток по 250 мг) один раз в сутки, за 1 час до или через 1 час после еды.

• Продолжительность лечения: до прогрессирования заболевания или развития неприемлемой токсичности.

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать:

• Тяжелую диарею, дегидратацию.

• Повышение уровня печеночных ферментов.

• Нарушения сердечного ритма.
  Лечение симптоматическое, включая восстановление водно-электролитного баланса и контроль функции печени.

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо оценить функцию печени и сердца (включая фракцию выброса левого желудочка).

• При развитии тяжелой диареи лечение следует временно прекратить.

• Пациенты с выраженной кардиотоксичностью требуют регулярного мониторинга функции сердца.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Применение противопоказано при беременности из-за риска тератогенного действия.

• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

Препарат может вызывать усталость, головокружение или другие побочные эффекты, что может снижать способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: коррекция дозы обычно не требуется, но требуется осторожность при наличии сопутствующих заболеваний.

• Пациенты с почечной недостаточностью: значительных изменений фармакокинетики не выявлено, однако требуется мониторинг состояния.

• Пациенты с печеночной недостаточностью: коррекция дозы или отказ от применения при тяжелой недостаточности.

Информация для пациентов

• Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.

• При появлении симптомов, таких как лихорадка, одышка, сыпь или тяжелая диарея, немедленно обратитесь к врачу.

• Избегайте контакта с больными инфекционными заболеваниями из-за повышенного риска заражения.

Клинические исследования и эффективность

Эффективность лапатиниба подтверждена в многочисленных клинических исследованиях. Препарат показал высокую эффективность в комбинации с капецитабином и летрозолом при лечении HER2-позитивного рака молочной железы, особенно у пациентов с прогрессирующим заболеванием после предшествующей терапии.