Crizalk (Crizotinib) [+cityin+]

Инструкция по применению

Состав

• Базовый компонент: Кризотиниб (200 мг или 250 мг).

• Прочие составляющие: Вспомогательные вещества для перорального применения.

Форма выпуска
Препарат выпускается в виде капсул для перорального применения. Каждая капсула содержит 200 мг или 250 мг кризотиниба.

Показания к применению

• Немелкоклеточный рак легкого (НМРЛ):

  • Лечение пациентов с местнораспространенным или метастатическим НМРЛ, у которых опухоль имеет положительную мутацию в гене ALK (анапластическая лимфомакиназа) или ROS1.

• Другие онкологические заболевания:

  • Лечение ALK-положительных опухолей, таких как лимфомы и нейробластомы (в некоторых случаях).

Механизм действия
Кризотиниб является ингибитором тирозинкиназы, который специфически блокирует активность ALK и ROS1. Эти мутации способствуют неконтролируемому росту и выживанию раковых клеток. Ингибируя эти белки, кризотиниб подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз (гибель) раковых клеток.

Фармакокинетика

• Всасывание: После перорального приема максимальная концентрация в плазме достигается через 4–6 часов.

• Распределение: Объем распределения — около 1772 л. Связывание с белками плазмы — 91%.

• Метаболизм: Кризотиниб метаболизируется в печени с участием ферментов CYP3A4 и CYP3A5.

• Выведение: Период полувыведения составляет около 42 часов. Выводится преимущественно с калом (63%) и в меньшей степени с мочой (22%).

Дозировка и применение

• Рекомендуемая доза:

  • Стандартная доза: 250 мг два раза в день.

  • Доза может быть скорректирована в зависимости от переносимости и побочных эффектов.

• Применение: Капсулы следует принимать целиком, запивая водой, независимо от приема пищи.

• Коррекция дозы: При развитии тяжелых побочных эффектов (например, гепатотоксичности или интерстициального заболевания легких) доза может быть снижена или лечение временно приостановлено.

Меры предосторожности

• Гепатотоксичность: Регулярно контролировать уровень печеночных ферментов (АСТ, АЛТ) и билирубина.

• Интерстициальное заболевание легких (ИЗЛ): Мониторить симптомы (одышка, кашель, лихорадка).

• Сердечно-сосудистые эффекты: Контролировать ЭКГ и уровень электролитов (калий, магний).

• Зрительные нарушения: Проводить регулярные офтальмологические осмотры.

Побочные действия

• Частые: тошнота, рвота, диарея, усталость, нарушение зрения, отеки.

• Редкие: гепатотоксичность, интерстициальное заболевание легких, аритмии, тяжелые аллергические реакции.

Лекарственные взаимодействия

• Ингибиторы CYP3A4: Могут увеличивать концентрацию кризотиниба в плазме.

• Индукторы CYP3A4: Могут снижать концентрацию кризотиниба в плазме.

• Препараты, влияющие на сердце: Могут усиливать риск аритмий.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к кризотинибу или другим компонентам препарата.

• Тяжелая печеночная недостаточность.

• Тяжелые сердечные заболевания (например, удлиненный интервал QT).

• Беременность и кормление грудью.

Применение при беременности и лактации

• Беременность: Категория D. Кризотиниб может вызывать повреждение плода. Противопоказан при беременности.

• Лактация: Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко. Кормление грудью не рекомендуется.

Хранение

• Хранить при температуре от 20°C до 25°C (68°F до 77°F).

• Защищать от влаги и света.

Пропущенная доза

• Если доза пропущена, принять ее как можно скорее, если до следующей дозы осталось более 6 часов.

• Не принимать двойную дозу для компенсации пропущенной.

Передозировка

• Симптомы: усиление побочных эффектов, включая тошноту, рвоту, диарею и нарушения зрения.

• Лечение: симптоматическое, включая поддержку жизненно важных функций.