Capegard 500mg (Capecitabine) [+cityin+]

Состав

• Базовый компонент: капецитабин (500 мг).

• Прочие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, стеарат магния, диоксид титана, макрогол (полиэтиленгликоль), краситель (например, железа оксид красный или желтый для придания цвета).

Форма выпуска

Препарат производится в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, продолговатой формы, светло-розового или персикового цвета. Таблетки упакованы в блистеры по 10 или 12 штук.

Фармакологическое действие

Капецитабин — это пролекарство фторурацила, которое после метаболизма в организме превращается в активное соединение, оказывающее цитотоксическое действие.

• Механизм действия: ингибирует синтез ДНК и РНК в раковых клетках за счет включения фторурацила в их метаболизм. Это нарушает процессы репликации и деления опухолевых клеток.

• Основной эффект: противоопухолевое действие при различных формах злокачественных новообразований.

Фармакокинетика

Всасывание:

• Капецитабин быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет около 90%.

• Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа после приема.

Распределение:

• Хорошо распределяется в тканях, связывание с белками плазмы крови составляет примерно 60%.

Метаболизм:

• Метаболизируется в печени и тканях опухоли под действием ферментов (включая карбоксилэстеразу, цитидиндезаминазу и тимидинфосфорилазу) до активного метаболита — фторурацила.

Выведение:

• Выводится преимущественно почками (около 70%) в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет около 30–60 минут для фторурацила и до 9 часов для других метаболитов.

Показания к применению

• Лечение колоректального рака:

  • Аденокарцинома толстой и прямой кишки (в составе комбинированной терапии или монотерапии).

  • Метастатический колоректальный рак.

• Лечение рака молочной железы:

  • Метастатический рак молочной железы (в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами или как монотерапия).

• Лечение рака желудка:

  • Аденокарцинома желудка (в комбинации с другими химиотерапевтическими средствами).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к капецитабину или любому другому компоненту препарата.

• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

• Беременность и период лактации.

• Одновременное применение с соривудином или аналогичными противовирусными препаратами.

• Дефицит дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД).

• Состояние после трансплантации органов.

Побочные действия

Часто (>10%):

• Диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита.

• Утомляемость, слабость.

• Стоматит, изменение вкуса.

• Гиперпигментация кожи, дерматит, сухость кожи.

Реже (1–10%):

• Нейтропения, тромбоцитопения, анемия.

• Периферическая невропатия, головокружение.

• Гипербилирубинемия, повышение уровня печеночных ферментов.

Очень редко (<1%):

• Синдром лизиса опухоли.

• Кардиотоксичность (ишемия, аритмии).

• Тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Медикаментозные взаимодействия

• Антациды: могут снижать абсорбцию капецитабина.

• Варфарин: повышает риск кровотечений из-за влияния на свертываемость крови.

• Цитохром P450: препараты, влияющие на активность CYP2C9, могут усиливать побочные эффекты.

• Фенитоин: увеличивает риск токсичности фенитоина.

• Соривудин и аналоги: строго противопоказаны из-за высокого риска тяжелой токсичности.

Применение и дозы

• Рекомендуемая доза: 1250 мг/м² поверхности тела два раза в сутки (утром и вечером) перорально.

• Продолжительность лечения:

  • Колоректальный рак: 14 дней приема, затем 7 дней перерыва (21-дневный цикл).

  • Рак молочной железы: аналогичный режим.

  • Рак желудка: 14 дней приема, затем 7 дней перерыва (в комбинации с другими препаратами).

• Препарат принимается внутрь, предпочтительно в одно и то же время, с пищей или без нее.

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать:

• Тяжелую диарею, рвоту, дегидратацию.

• Миелосупрессию (нейтропению, тромбоцитопению, анемию).
  Лечение симптоматическое, включая восстановление водно-электролитного баланса и контроль функции костного мозга.

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо оценить функцию почек и печени.

• При развитии тяжелой диареи или дегидратации лечение следует временно прекратить.

• Пациенты с выраженной миелосупрессией должны находиться под наблюдением врача.

• Препарат может вызывать фотосенсибилизацию, поэтому пациентам рекомендуется избегать длительного воздействия солнечных лучей.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Применение противопоказано при беременности из-за риска тератогенного действия.

• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

Препарат может вызывать усталость, головокружение или другие побочные эффекты, что может снижать способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: коррекция дозы обычно не требуется, но требуется осторожность при наличии сопутствующих заболеваний.

• Пациенты с почечной недостаточностью: необходима коррекция дозы или отказ от применения при тяжелой недостаточности.

• Пациенты с печеночной недостаточностью: лечение проводится под строгим контролем функции печени.

Информация для пациентов

• Не прерывайте прием препарата без консультации с врачом.

• Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.

• При появлении симптомов, таких как лихорадка, тяжелая диарея, сыпь или затрудненное дыхание, немедленно обратитесь к врачу.

Клинические исследования и эффективность

Эффективность капецитабина подтверждена в многочисленных клинических исследованиях. Препарат показал высокую эффективность как в монотерапии, так и в комбинации с другими противоопухолевыми средствами при лечении колоректального рака, рака молочной железы и рака желудка.