Veenat 100mg (Imatinib) [+cityin+]

Состав

• Базовый компонент: иматиниб (100 мг).

• Прочие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, повидон, магния стеарат, гипромеллоза, диоксид титана, полиэтиленгликоль.

Форма выпуска
Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения. Каждая таблетка содержит 100 мг иматиниба.

Показания к применению

• Хронический миелолейкоз (ХМЛ):

  • Лечение взрослых и детей с впервые диагностированной Ph+ ХМЛ в хронической фазе.

  • Лечение пациентов с Ph+ ХМЛ в хронической, акселерированной или бластной фазе после неудачи терапии интерфероном.

• Острый лимфобластный лейкоз (ОЛЛ):

  • Лечение Ph+ ОЛЛ у взрослых и детей.

• Миелодиспластические/миелопролиферативные заболевания (МДС/МПЗ):

  • Лечение пациентов с гиперэозинофильным синдромом или хроническим эозинофильным лейкозом.

• Гастроинтестинальные стромальные опухоли (ГИСО):

  • Лечение неоперабельных и/или метастатических ГИСО.

• Дерматофибросаркома выбухающая (ДФСВ):

  • Лечение неоперабельных, рецидивирующих или метастатических случаев.

Механизм действия
Иматиниб является ингибитором тирозинкиназ, который селективно блокирует активность BCR-ABL, c-KIT и PDGFR. Это подавляет пролиферацию и индуцирует апоптоз опухолевых клеток, особенно в случаях, связанных с мутациями в этих генах.

Фармакокинетика

• Всасывание: Биодоступность при пероральном приеме составляет около 98%. Пиковая концентрация в плазме достигается через 2–4 часа.

• Распределение: Объем распределения — около 295 л. Связывание с белками плазмы — 95%.

• Метаболизм: Метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4. Основные метаболиты — активные и неактивные формы.

• Выведение: Период полувыведения составляет около 18 часов. Препарат выводится преимущественно с калом (68%) и в меньшей степени с мочой (13%).

Дозировка и применение

• Рекомендуемая доза:

  • ХМЛ (хроническая фаза): 400 мг один раз в день.

  • ХМЛ (акселерированная или бластная фаза): 600 мг один раз в день.

  • ГИСО: 400 мг один раз в день.

  • Доза может быть скорректирована в зависимости от переносимости и ответа на лечение.

• Прием пищи: Таблетки принимаются независимо от приема пищи.

• Приготовление раствора: Если пациент не может проглотить таблетку, ее можно растворить в воде и выпить сразу или ввести через назогастральный зонд.

Меры предосторожности

• Миелосупрессия: Регулярно контролировать показатели крови (лейкоциты, тромбоциты).

• Задержка жидкости: Может вызывать отеки, включая периферические отеки и асцит.

• Гепатотоксичность: Регулярно контролировать уровень печеночных ферментов (АСТ, АЛТ) и билирубина.

• Сердечно-сосудистые эффекты: Возможны сердечная недостаточность и аритмии.

Побочные действия

• Частые: тошнота, рвота, диарея, усталость, отеки, мышечные судороги, сыпь.

• Редкие: миелосупрессия, гепатотоксичность, сердечная недостаточность, кровотечения.

Лекарственные взаимодействия

• Ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, эритромицин): Увеличивают концентрацию иматиниба в плазме, повышая риск токсичности.

• Индукторы CYP3A4 (например, рифампицин, фенитоин): Снижают концентрацию иматиниба в плазме, уменьшая его эффективность.

• Антациды, блокаторы H2-рецепторов, ингибиторы протонной помпы: Могут снижать всасывание иматиниба.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к иматинибу или другим компонентам препарата.

• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.

• Беременность и кормление грудью.

Применение при беременности и лактации

• Беременность: Категория D. Иматиниб может вызывать повреждение плода. Противопоказан при беременности.

• Лактация: Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко. Кормление грудью не рекомендуется во время терапии.

Хранение

• Хранить при температуре от 20°C до 25°C (68°F до 77°F).

• Защищать от света и влаги.

Пропущенная доза

• Если доза пропущена, принять ее как можно скорее.

• Если до следующей дозы осталось менее 12 часов, пропустить пропущенную дозу и продолжить по графику.

Передозировка

• Симптомы: миелосупрессия, гепатотоксичность, сердечная недостаточность.

• Лечение: симптоматическое, включая поддержку жизненно важных функций.