Levin 400mg (Imatinib) [+cityin+]

Инструкция по применению

Состав

• Базовый компонент: иматиниб (400 мг).

• Прочие составляющие: таблетки для перорального применения.

Форма выпуска
Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения. Каждая таблетка содержит 400 мг иматиниба.

Показания к применению

1. Хронический миелолейкоз (ХМЛ):

   • Лечение взрослых и детей с впервые диагностированной хронической фазой ХМЛ.

   • Лечение пациентов с хронической, ускоренной фазой или фазой бластного криза ХМЛ после неудачи терапии интерфероном-альфа.

2. Острый лимфобластный лейкоз (ОЛЛ):

   • Лечение пациентов с Ph+ ОЛЛ в комбинации с химиотерапией.

3. Гастроинтестинальные стромальные опухоли (GIST):

   • Лечение неоперабельных и/или метастатических GIST.

4. Другие заболевания:

   • Лечение миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваний, связанных с перестройкой гена PDGFR.

Механизм действия
Иматиниб является ингибитором тирозинкиназы, который специфически блокирует активность BCR-ABL, c-KIT и PDGFR. BCR-ABL — это аномальный белок, продуцируемый филадельфийской хромосомой, который способствует неконтролируемому росту клеток при ХМЛ. Ингибируя этот белок, иматиниб подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз (гибель) раковых клеток.

Фармакокинетика

• Всасывание: После перорального приема максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа.

• Распределение: Объем распределения — около 12 л/кг. Связывание с белками плазмы — 95%.

• Метаболизм: Иматиниб метаболизируется в печени с участием ферментов CYP3A4.

• Выведение: Период полувыведения составляет около 18 часов. Препарат выводится преимущественно с калом (68%) и в меньшей степени с мочой (13%).

Дозировка и применение

• Рекомендуемая доза:

  • Для ХМЛ: 400 мг один раз в день.

  • Для GIST: 400–600 мг один раз в день.

  • Для ОЛЛ: 600 мг один раз в день.

• Прием: Таблетки следует принимать целиком, запивая водой, во время еды.

• Коррекция дозы: При развитии тяжелых побочных эффектов доза может быть снижена или лечение временно приостановлено.

Меры предосторожности

1. Гематологические эффекты: Регулярно контролировать показатели крови (лейкоциты, тромбоциты).

2. Гепатотоксичность: Регулярно контролировать уровень печеночных ферментов (АСТ, АЛТ) и билирубина.

3. Задержка жидкости: Мониторить симптомы задержки жидкости (отеки, одышка).

4. Сердечно-сосудистые эффекты: У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями необходим регулярный контроль.

Побочные действия

• Частые: тошнота, рвота, диарея, усталость, отеки, мышечные судороги.

• Редкие: гепатотоксичность, тяжелые аллергические реакции, сердечная недостаточность.

Лекарственные взаимодействия

• Ингибиторы CYP3A4: Могут увеличивать концентрацию иматиниба в плазме.

• Индукторы CYP3A4: Могут снижать концентрацию иматиниба в плазме.

• Препараты, влияющие на печень: Могут изменять метаболизм иматиниба.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к иматинибу или другим компонентам препарата.

• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.

• Беременность и кормление грудью.

Применение при беременности и лактации

• Беременность: Категория D. Иматиниб может вызывать повреждение плода. Противопоказан при беременности.

• Лактация: Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко. Кормление грудью не рекомендуется.

Хранение

• Хранить при температуре от 20°C до 25°C (68°F до 77°F).

• Защищать от влаги и света.

Пропущенная доза

• Если доза пропущена, принять ее как можно скорее, если до следующей дозы осталось более 12 часов.

• Не принимать двойную дозу для компенсации пропущенной.

Передозировка

• Симптомы: усиление побочных эффектов, включая тошноту, рвоту, диарею и задержку жидкости.

• Лечение: симптоматическое, включая поддержку жизненно важных функций.