Fuvestrol 250mg (Fulvestrant) [+cityin+]

Инструкция по применению

Состав

• Базовый компонент: фулвестрант (Fulvestrant) — 250 мг.

• Прочие составляющие: этанол, бензиловый спирт, бензойная кислота, вода для инъекций.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде раствора для внутримышечного введения.

• Упаковка: предварительно заполненные шприцы по 5 мл (250 мг/5 мл).

Фармакологическое действие

Фулвестрант — это селективный антиэстрогенный препарат, применяемый для лечения гормонорецептор-положительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Препарат обладает антиэстрогенным действием, блокируя рецепторы эстрогена в тканях молочной железы.

• Механизм действия:

  • Фулвестрант связывается с рецепторами эстрогена (ER), вызывая их деградацию.

  • Это приводит к снижению экспрессии генов, зависимых от эстрогена, и подавлению роста опухолевых клеток.

  • В отличие от других антиэстрогенных препаратов (например, тамоксифена), фулвестрант не обладает агонистической активностью в отношении эстрогеновых рецепторов.

Фармакокинетика

Всасывание:

• Препарат вводится внутримышечно, минуя процесс всасывания в желудочно-кишечном тракте.

Распределение:

• Хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы крови составляет около 99%.

Метаболизм:

• Метаболизируется преимущественно в печени путем окисления и глюкуронизации.

Выведение:

• Период полувыведения составляет около 40 дней.

• Выводится преимущественно через желчь и почки в виде метаболитов.

Показания к применению

1. Онкология:

   • Лечение гормонорецептор-положительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе:

     • Местно-распространенный или метастатический рак молочной железы.

     • Прогрессирование заболевания после терапии ингибиторами ароматазы.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к фулвестранту или любому другому компоненту препарата.

• Беременность и период лактации.

• Тяжелая печеночная недостаточность.

Побочные действия

Часто (>10%):

• Инъекционные реакции (боль, покраснение, отек в месте введения).

• Усталость.

• Тошнота.

• Боль в костях и суставах.

Реже (1–10%):

• Головная боль.

• Кожные реакции (сыпь, зуд).

• Гипергликемия.

• Тромбоэмболические осложнения.

Очень редко (<1%):

• Тяжелые аллергические реакции (анафилаксия, анафилактический шок).

• Печеночная недостаточность.

• Интерстициальное заболевание легких (интерстициальная пневмония).

Медикаментозные взаимодействия

• Ингибиторы CYP3A4: могут увеличивать концентрацию фулвестранта в крови (например, кетоконазол, итраконазол).

• Индукторы CYP3A4: могут снижать концентрацию фулвестранта в крови (например, рифампицин, фенитоин).

Применение и дозы

• Рекомендуемая доза:

  • Для лечения рака молочной железы:

    • 500 мг (два шприца по 250 мг) внутримышечно один раз в месяц.

    • Первую дозу следует разделить на две инъекции (по 250 мг в каждую ягодицу).

    • Последующие дозы вводятся ежемесячно в одну ягодицу.

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать:

• Усиление побочных эффектов (тошнота, головная боль, инъекционные реакции).
  Лечение симптоматическое, включая использование поддерживающей терапии.

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо исключить беременность у женщин детородного возраста.

• Регулярно контролировать функцию печени до начала терапии и каждые 3 месяца в процессе лечения.

• При появлении симптомов тромбоэмболических осложнений следует немедленно обратиться к врачу.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Применение строго противопоказано, так как препарат может оказывать тератогенное действие.

• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Условия хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке при температуре 2–8°C (в холодильнике). Не замораживать. После вскрытия шприца препарат следует использовать сразу.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: коррекция дозы обычно не требуется.

• Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.

• Пациенты с печеночной недостаточностью: начальная доза снижается при умеренной недостаточности.

Информация для пациентов

• Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.

• При появлении симптомов, таких как одышка, боль в груди, отеки или тяжелая сыпь, немедленно обратитесь к врачу.