
Страна | Индия |
Производитель | Zydus |
Состав
Базовый компонент: фебуксостат (Febuxostat) — активное вещество в дозировке 40 мг.
Прочие составляющие: лактоза, крахмал, стеарат магния и другие вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения.
Упаковка: блистеры по 10 или 30 штук.
Фармакологическое действие
Фебуксостат — это ингибитор ксантиноксидазы, применяемый для снижения уровня мочевой кислоты в крови у пациентов с подагрой.
Механизм действия:
Фебуксостат обратимо ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в метаболизме пуринов и превращении гипоксантина в ксантин, а затем в мочевую кислоту. Это приводит к снижению уровня мочевой кислоты в плазме крови.
Фармакокинетика
Всасывание:
При пероральном приеме быстро всасывается. Максимальная концентрация достигается через 1–2 часа после приема.
Биодоступность составляет около 49%.
Распределение:
Связывание с белками плазмы крови составляет около 99%. Хорошо распределяется в тканях.
Метаболизм:
Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP1A2, CYP2C8 и CYP2C9.
Выведение:
Период полувыведения составляет около 5–8 часов.
Выводится преимущественно почками (70%) и через кишечник (30%).
Показания к применению
Лечение подагры:
Для снижения уровня мочевой кислоты в крови у пациентов с хронической подагрой.
Гиперурикемия:
У пациентов с повышенным уровнем мочевой кислоты, которые не переносят аллопуринол.
Противопоказания
Гиперчувствительность к фебуксостату или любому другому компоненту препарата.
Тяжелая сердечная недостаточность (класс III–IV по NYHA).
Декомпенсированная печеночная недостаточность.
Одновременное применение с меркаптопурином или азатиоприном (из-за риска токсичности).
Побочные действия
Часто (>1%):
Головная боль.
Тошнота.
Диарея.
Боль в животе.
Реже (0.1–1%):
Артериальная гипертензия.
Лихорадка.
Аллергические реакции (крапивница).
Очень редко (<0.1%):
Серьезные кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
Острая почечная недостаточность.
Повышение уровня печеночных ферментов.
Медикаментозные взаимодействия
Тиазидные диуретики: могут повышать уровень мочевой кислоты, снижая эффективность фебуксостата.
Ингибиторы CYP2C9: могут усиливать эффект фебуксостата.
Аллопуринол: одновременное применение не рекомендуется.
Применение и дозы
Стандартная доза для лечения подагры:
Начальная доза: 40 мг один раз в день.
Если уровень мочевой кислоты остается выше целевого значения (6 мг/дл), дозу увеличивают до 80 мг один раз в день.
Коррекция дозы при нарушении функции почек:
Коррекция дозы не требуется у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью.
Передозировка
Симптомы передозировки маловероятны. Однако возможны:
Усиление побочных эффектов (головная боль, тошнота).
Лечение симптоматическое, включая использование поддерживающей терапии.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо оценить общее состояние пациента, особенно функцию печени и почек.
Регулярно контролировать уровень мочевой кислоты и показатели функции печени во время лечения.
При развитии серьезных побочных эффектов следует временно прекратить лечение.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение возможно только при строгом врачебном контроле, если потенциальная польза превышает риск.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Условия хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты: коррекция дозы обычно не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью.
Пациенты с печеночной недостаточностью: противопоказан при декомпенсированной печеночной недостаточности.
Информация для пациентов
Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.
При появлении симптомов головной боли, тошноты или других побочных эффектов немедленно обратитесь к врачу.
Избегайте управления транспортными средствами или работы с механизмами во время лечения.
Страна | Индия |
Производитель | Zydus |