Erleva 150mg (Erlotinib) [+cityin+]

Состав

• Базовый компонент: эрлотиниб (Erlotinib) — 150 мг.

• Прочие составляющие: лактоза, крахмал, стеарат магния, повидон и другие вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения.

• Упаковка: блистеры или флаконы по 30 или 100 таблеток.

Фармакологическое действие

Эрлотиниб — это ингибитор тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста (EGFR), применяемый для лечения немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ) и других видов злокачественных новообразований.

• Механизм действия:

  • Эрлотиниб связывается с рецепторами EGFR на поверхности опухолевых клеток.

  • Ингибирует активность тирозинкиназы, блокируя передачу сигнала внутри клетки, что необходимо для роста, деления и выживания раковых клеток.

  • Это приводит к замедлению роста опухоли и снижению метастатического потенциала раковых клеток.

Фармакокинетика

Всасывание:

• Препарат принимается перорально. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4 часа после приема.

• Биодоступность составляет около 60%.

Распределение:

• Хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы крови составляет около 93–95%.

Метаболизм:

• Метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. Образуются неактивные метаболиты.

Выведение:

• Период полувыведения составляет около 36 часов.

• Выводится преимущественно через желчь и почки в виде метаболитов.

Показания к применению

1. Немелкоклеточный рак легкого (НМРЛ):

   • Лечение местно-распространенного или метастатического НМРЛ у пациентов с мутациями EGFR (например, делеции в экзоне 19 или мутации L858R).

   • Применяется как монотерапия или в комбинации с другими цитостатическими препаратами.

2. Рак поджелудочной железы:

   • Лечение метастатического рака поджелудочной железы в комбинации с гемцитабином.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к эрлотинибу или любому другому компоненту препарата.

• Беременность и период лактации (высокий риск токсичности для плода).

• Тяжелые нарушения функции печени.

• Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом).

Побочные действия

Часто (>10%):

• Диарея.

• Тошнота.

• Усталость.

• Высыпания на коже (акнеформная сыпь).

• Сухость кожи.

Реже (1–10%):

• Интерстициальное заболевание легких (пневмонит, фиброз легких).

• Нарушения со стороны печени (повышение уровня печеночных ферментов).

• Конъюнктивит.

• Задержка жидкости (отеки).

Очень редко (<1%):

• Тяжелые аллергические реакции (анафилаксия).

• Острая почечная недостаточность.

• Желудочно-кишечное кровотечение.

Медикаментозные взаимодействия

• Ингибиторы CYP3A4: увеличивают концентрацию эрлотиниба в крови (например, кетоконазол, итраконазол).

• Индукторы CYP3A4: снижают концентрацию эрлотиниба в крови (например, рифампицин, фенитоин).

• Антациды и препараты, содержащие поливалентные катионы (кальций, железо, магний): могут снижать всасывание эрлотиниба.

Применение и дозы

• Рекомендуемая доза:

  • Для лечения НМРЛ: 150 мг один раз в сутки за 1 час до еды или через 2 часа после еды.

  • Для лечения рака поджелудочной железы: 100 мг один раз в сутки в комбинации с гемцитабином.

• Коррекция дозы:

  • При развитии тяжелых побочных эффектов (например, диареи, сыпи, печеночной токсичности) дозу можно снизить до 100 мг или временно прекратить лечение.

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать:

• Усиление побочных эффектов (диарея, сыпь, тошнота).
  Лечение симптоматическое, включая использование поддерживающей терапии (например, противодиарейных средств, кортикостероидов).

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо исключить беременность у женщин детородного возраста.

• Регулярно контролировать функцию печени и почек.

• При появлении признаков интерстициального заболевания легких следует немедленно прекратить лечение.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Применение строго противопоказано, так как препарат может оказывать тератогенное действие.

• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Условия хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°C. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: коррекция дозы обычно не требуется.

• Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.

• Пациенты с печеночной недостаточностью: начальная доза снижается при умеренной недостаточности.

Информация для пациентов

• Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.

• При появлении симптомов, таких как одышка, боль в груди, сильная слабость или кровотечения, немедленно обратитесь к врачу.

• Избегайте употребления алкоголя во время лечения.