Obnyx 40mg (Enzalutamide) [+cityin+]

Состав

• Базовый компонент: энзалутамид (Enzalutamide) — 40 мг.

• Прочие составляющие: лактоза, крахмал, стеарат магния, повидон и другие вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде капсул для перорального применения.

• Упаковка: блистеры или флаконы по 30, 90 или 120 капсул.

Фармакологическое действие

Энзалутамид — это нестероидный антиандроген, применяемый для лечения рака предстательной железы (РПЖ), устойчивого к кастрации. Препарат блокирует андрогенные рецепторы, предотвращая воздействие тестостерона на опухолевые клетки.

• Механизм действия:

  • Энзалутамид связывается с андрогенными рецепторами (AR) в клетках предстательной железы.

  • Он ингибирует связывание андрогенов (например, тестостерона и дигидротестостерона) с их рецепторами.

  • Блокирует ядерную транслокацию андрогенных рецепторов и подавляет транскрипцию генов, зависимых от андрогенов.

  • Это приводит к замедлению роста опухоли и снижению метастатического потенциала раковых клеток.

Фармакокинетика

Всасывание:

• Препарат принимается перорально. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа после приема.

• Биодоступность составляет около 84%.

Распределение:

• Хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы крови составляет около 97–98%.

Метаболизм:

• Метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP2C8 и CYP3A4.

Выведение:

• Период полувыведения составляет около 5.8 дней.

• Выводится преимущественно через желчь и почки в виде метаболитов.

Показания к применению

1. Рак предстательной железы, устойчивый к кастрации (метастатический или неметастатический):

   • Лечение пациентов с метастатическим РПЖ, который прогрессирует на фоне терапии, снижающей уровень тестостерона (антиандрогенная терапия или хирургическая/медикаментозная кастрация).

   • Лечение пациентов с неметастатическим РПЖ, устойчивым к кастрации.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к энзалутамиду или любому другому компоненту препарата.

• Беременность и период лактации (противопоказан у женщин, так как может вызывать врожденные аномалии).

• Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP2C8 (например, гемфиброзил).

Побочные действия

Часто (>10%):

• Усталость.

• Диарея.

• Тошнота.

• Нарушения со стороны кожи (сыпь, зуд).

• Головная боль.

Реже (1–10%):

• Сердечная недостаточность.

• Артериальная гипертензия.

• Судороги.

• Задержка жидкости (отеки).

Очень редко (<1%):

• Тяжелые аллергические реакции (анафилаксия).

• Печеночная недостаточность.

• Интерстициальное заболевание легких.

Медикаментозные взаимодействия

• Ингибиторы CYP2C8: увеличивают концентрацию энзалутамида в крови (например, гемфиброзил).

• Индукторы CYP2C8 и CYP3A4: снижают концентрацию энзалутамида в крови (например, рифампицин, фенитоин).

• Антациды и препараты, содержащие поливалентные катионы (кальций, железо, магний): могут снижать всасывание энзалутамида.

Применение и дозы

• Рекомендуемая доза:

  • Для лечения метастатического или неметастатического рака предстательной железы: 160 мг (4 капсулы) один раз в сутки .

• Коррекция дозы:

  • При развитии судорог или других серьезных побочных эффектов дозу можно снизить до 80 мг или временно прекратить лечение.

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать:

• Усиление побочных эффектов (усталость, головная боль, судороги).
  Лечение симптоматическое, включая использование поддерживающей терапии.

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо исключить беременность у женщин детородного возраста.

• Регулярно контролировать функцию печени и сердечно-сосудистой системы.

• При появлении судорог следует немедленно прекратить лечение.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Применение строго противопоказано у женщин, так как препарат может оказывать тератогенное действие.

• На время лечения мужчины должны использовать надежные методы контрацепции для предотвращения зачатия.

Условия хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°C. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: коррекция дозы обычно не требуется.

• Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.

• Пациенты с печеночной недостаточностью: начальная доза снижается при умеренной недостаточности.

Информация для пациентов

• Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.

• При появлении симптомов, таких как судороги, одышка, боль в груди или тяжелая сыпь, немедленно обратитесь к врачу.

• Избегайте употребления алкоголя во время лечения.