Entekor 0.5mg (Entecavir) [+cityin+]

Инструкция по применению

Состав
Активное вещество:

• Энтекавир (Entecavir) — 0,5 мг

Вспомогательные компоненты:
Лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, стеарат магния, диоксид титана, гипромеллоза, полиэтиленгликоль.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Упаковка: по 30 таблеток во флаконе

Фармакологическое действие
Entekor — противовирусный препарат, нуклеозидный аналог, активный в отношении вируса гепатита B (HBV).

Механизм действия:

• Энтекавир фосфорилируется в инфицированных клетках печени до активной формы — энтекавир-трифосфата.

• Конкурирует с естественными субстратами и ингибирует активность ДНК-полимеразы HBV:

  • блокирует прайминг,

  • обратную транскрипцию,

  • синтез вирусной ДНК.

• Обладает высокой противовирусной активностью и низким риском резистентности у ранее не леченных пациентов.

Фармакокинетика

• Tmax: ~0,5–1 час (натощак)

• Биодоступность: >70%

• Связывание с белками: ~13%

• Не метаболизируется в печени

• T½: ~128–149 часов (внутриклеточный активный метаболит)

• Выведение: преимущественно с мочой в неизменённом виде (около 70%)

Показания к применению

• Хронический вирусный гепатит B у взрослых с компенсированной и декомпенсированной функцией печени

• Подходит для пациентов с подтвержденной активной репликацией вируса (положительная ДНК HBV)

• Может использоваться у пациентов с резистентностью к ламивудину

Противопоказания

• Гиперчувствительность к энтекавиру или вспомогательным веществам

• Детский возраст до 18 лет

• Беременность и лактация (при отсутствии жизненных показаний)

• Пациенты с ВИЧ без антиретровирусной терапии (риск развития устойчивости к ВИЧ)

Побочные действия

Часто (≥1%):

• Головная боль

• Усталость

• Тошнота

• Нарушение сна

• Повышение печёночных ферментов (АЛТ, АСТ)

Реже (<1%):

• Диарея

• Гастралгия

• Повышение уровня креатинкиназы

• Сыпь

• Повышение билирубина

Редко:

• Лактатацидоз

• Гепатомегалия с жировой инфильтрацией

• Тяжёлые аллергические реакции (ангионевротический отек, анафилаксия)

Лекарственные взаимодействия

• Энтекавир практически не участвует в метаболизме CYP450 и имеет низкий риск взаимодействий

• Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с нефротоксичными препаратами (аминогликозиды, ванкомицин)

• Совместное применение с ламивудином или адефовиром возможно, но требует контроля на фоне возможной резистентности

Способ применения и дозы

• Стандартная доза: 0,5 мг 1 раз в сутки натощак (за 2 часа до или после еды)

• При наличии резистентности к ламивудину — 1 мг/сут

• Продолжительность лечения определяется индивидуально, часто — долгосрочно

Особые указания

Перед началом лечения:

• Подтвердить наличие хронической HBV-инфекции (ДНК вируса, HBeAg)

• Оценить функцию почек (СКФ)

• Исключить коинфекцию с ВИЧ

Во время лечения:

• Регулярный контроль уровня HBV-ДНК

• Мониторинг функции печени (АЛТ, АСТ, билирубин)

• При почечной недостаточности — коррекция дозы

Условия хранения

• Хранить при температуре не выше 30°C

• В оригинальной упаковке, в сухом месте

• Срок годности – 2 года