Revolade 50mg (Eltrombopag) [+cityin+]

Состав

• Базовый компонент: элтромбопаг (Eltrombopag) — 50 мг.

• Прочие составляющие: лактоза, крахмал, стеарат магния, повидон и другие вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения.

• Упаковка: блистеры или флаконы по 14, 28 или 30 таблеток.

Фармакологическое действие

Элтромбопаг — это синтетический агонист рецептора тромбопоэтина (TPO-R), применяемый для лечения тромбоцитопении (снижения уровня тромбоцитов в крови). Препарат стимулирует продукцию тромбоцитов в костном мозге, увеличивая их количество.

• Механизм действия:

  • Элтромбопаг связывается с рецепторами тромбопоэтина на мегакариоцитах и их предшественниках.

  • Это стимулирует пролиферацию и дифференцировку мегакариоцитов, что приводит к увеличению продукции тромбоцитов.

  • В отличие от экзогенного тромбопоэтина, элтромбопаг действует через другой участок рецептора, что снижает риск развития антител.

Фармакокинетика

Всасывание:

• Препарат принимается перорально. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–6 часов после приема.

• Биодоступность составляет около 50%.

Распределение:

• Хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы крови составляет около 99%.

Метаболизм:

• Метаболизируется преимущественно в печени с участием ферментов CYP1A2 и CYP2C8.

Выведение:

• Период полувыведения составляет около 21–32 часа.

• Выводится преимущественно через желчь и почки в виде метаболитов.

Показания к применению

1. Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (ITP):

   • Лечение пациентов с хронической ITP, которые плохо реагируют на стандартную терапию (например, кортикостероиды, иммуноглобулины или спленэктомию).

2. Тромбоцитопения при хроническом гепатите С:

   • Увеличение количества тромбоцитов перед проведением противовирусной терапии интерфероном.

3. Тяжелая апластическая анемия:

   • В комбинации с иммуносупрессивной терапией (ИСТ) для стимуляции продукции тромбоцитов.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к элтромбопагу или любому другому компоненту препарата.

• Беременность и период лактации (данных о безопасности недостаточно).

• Одновременное применение с препаратами, которые могут вызывать тяжелую печеночную недостаточность (например, рифампицин, карбамазепин).

Побочные действия

Часто (>10%):

• Головная боль.

• Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея, запор).

• Увеличение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ).

Реже (1–10%):

• Кожные реакции (сыпь, зуд).

• Артралгия (боль в суставах).

• Повышение риска тромбозов (особенно при значительном увеличении тромбоцитов).

Очень редко (<1%):

• Тяжелые аллергические реакции (анафилаксия).

• Цитолитический гепатит.

• Развитие катаракты.

Медикаментозные взаимодействия

• Ингибиторы CYP1A2 и CYP2C8: увеличивают концентрацию элтромбопага в крови (например, флуконазол, кларитромицин).

• Индукторы CYP1A2 и CYP2C8: снижают концентрацию элтромбопага в крови (например, рифампицин, фенитоин).

• Антациды и препараты, содержащие поливалентные катионы (кальций, железо, магний): снижают всасывание элтромбопага. Препарат следует принимать за 2 часа до или через 4 часа после таких средств.

Применение и дозы

• Рекомендуемая доза:

  • Для лечения ITP: начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 75 мг в сутки.

  • Для пациентов с хроническим гепатитом С: начальная доза составляет 25 мг один раз в сутки. Дозу можно увеличить до 50 мг в сутки.

  • Для лечения апластической анемии: начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки.

• Коррекция дозы:

  • У пациентов с печеночной недостаточностью начальную дозу снижают до 25 мг в сутки.

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать:

• Значительное увеличение уровня тромбоцитов.

• Риск тромбозов (тромбоэмболические осложнения).
  Лечение симптоматическое, включая использование поддерживающей терапии.

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо исключить беременность у женщин детородного возраста.

• Регулярно контролировать уровень тромбоцитов в крови.

• При достижении целевого уровня тромбоцитов (≥50 × 10⁹/л) дозу следует снизить для предотвращения риска тромбозов.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Применение строго противопоказано, так как данных о безопасности недостаточно.

• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Условия хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°C. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: коррекция дозы обычно не требуется.

• Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.

• Пациенты с печеночной недостаточностью: начальная доза снижается до 25 мг в сутки.

Информация для пациентов

• Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.

• При появлении симптомов, таких как боли в животе, желтуха, кровотечения или тромбозы, немедленно обратитесь к врачу.

• Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 1 месяца после его завершения.