Vonavir (Tenofovir Disoproxil Fumarate, Efavirenz, Emtricitabine) [+cityin+]

Состав

• Базовые компоненты:

  1. Тенофовир дизопроксил фумарат (Tenofovir Disoproxil Fumarate): 300 мг.

  2. Эфавиренз (Efavirenz): 600 мг.

  3. Эмтрицитабин (Emtricitabine): 200 мг.

• Прочие составляющие: лактоза, крахмал, стеарат магния и другие вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения.

• Упаковка: блистеры или флаконы по 10, 30 или 90 таблеток.

Фармакологическое действие

Vonavir — это комбинированный препарат, используемый для лечения ВИЧ-инфекции. Каждый из компонентов препарата действует на различные этапы репликации вируса иммунодефицита человека (ВИЧ).

Механизм действия каждого компонента:

1. Тенофовир дизопроксил фумарат (Tenofovir Disoproxil Fumarate):

   • Нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы (НИОТ).

   • Блокирует активность обратной транскриптазы ВИЧ, предотвращая синтез вирусной ДНК.

2. Эфавиренз (Efavirenz):

   • Ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (ННИОТ).

   • Связывается с обратной транскриптазой ВИЧ, изменяя ее конформацию и блокируя активность фермента.

3. Эмтрицитабин (Emtricitabine):

   • Нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (НИОТ).

   • Тормозит процесс превращения РНК вируса в ДНК, что нарушает репликацию вируса.

Комбинация этих трех компонентов обеспечивает синергетический эффект, что значительно снижает вирусную нагрузку и замедляет прогрессирование ВИЧ-инфекции.

Фармакокинетика

Всасывание:

• Все три компонента быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь.

• Максимальная концентрация достигается через 1–4 часа после приема.

Распределение:

• Тенофовир: связывание с белками плазмы крови составляет около 7%.

• Эфавиренз: связывание с белками плазмы крови составляет около 99%.

• Эмтрицитабин: связывание с белками плазмы крови составляет около 4%.

Метаболизм:

• Тенофовир: метаболизируется в печени путем гидролиза.

• Эфавиренз: метаболизируется в печени при участии ферментов системы цитохрома P450 (CYP3A4).

• Эмтрицитабин: метаболизируется в печени путем глюкуронизации.

Выведение:

• Тенофовир: период полувыведения составляет около 17 часов; выводится преимущественно через почки.

• Эфавиренз: период полувыведения составляет около 40–55 часов; выводится преимущественно через печень.

• Эмтрицитабин: период полувыведения составляет около 8–10 часов; выводится преимущественно через почки.

Показания к применению

1. ВИЧ-инфекция:

   • Применяется как часть комбинированной антиретровирусной терапии (КАРТ) для лечения ВИЧ-1 у взрослых и подростков с массой тела более 40 кг.

Примечание: Vonavir не применяется для профилактики ВИЧ-инфекции.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

• Одновременное применение с препаратами, содержащими элбасвир/гразопревир (из-за риска гепатотоксичности).

• Тяжелая печеночная недостаточность.

• Беременность и период лактации (без строгой необходимости).

Побочные действия

Часто (>1%):

• Головная боль.

• Головокружение.

• Тошнота.

• Диарея.

• Боли в животе.

• Усталость.

Реже (0.1–1%):

• Аллергические реакции (сыпь, зуд).

• Нарушения со стороны печени (повышение уровня печеночных ферментов).

• Желтуха (увеличение уровня билирубина).

Очень редко (<0.1%):

• Серьезные кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

• Лактоацидоз.

• Почечная недостаточность.

Медикаментозные взаимодействия

• Элбасвир/гразопревир: увеличивает риск гепатотоксичности.

• Ставудин: антагонистическое взаимодействие с тенофовиром, снижает эффективность обоих препаратов.

• Гепатотоксичные препараты: повышают риск поражения печени.

• Алкоголь: усиливает токсическое действие на печень.

Применение и дозы

• Обычная доза для взрослых:

  • 1 таблетка Vonavir один раз в сутки (вечером).

Примечание: При нарушении функции почек или печени доза должна быть скорректирована врачом.

Передозировка

Симптомы передозировки включают:

• Головокружение.

• Тошнота, рвота.

• Боли в животе.
  Лечение симптоматическое, включая использование поддерживающей терапии.

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо оценить функцию печени и почек.

• Регулярно контролировать уровень билирубина, печеночных ферментов и гемоглобина в крови.

• Возможны изменения настроения, депрессия, суицидальные мысли.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Противопоказан в I триместре беременности из-за риска пороков развития плода.

• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: коррекция дозы обычно не требуется.

• Пациенты с почечной недостаточностью: требует осторожности и корректировки дозы.

• Пациенты с печеночной недостаточностью: противопоказан при тяжелой форме.

Информация для пациентов

• Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.

• При появлении симптомов головокружения, спутанности сознания или других побочных эффектов немедленно обратитесь к врачу.

• Не прекращайте прием препарата без консультации с врачом.