Efavir 600mg (Efavirenz) [+cityin+]

Состав

• Базовый компонент: эфавиренз (Efavirenz) — активное вещество в дозировке 600 мг .

• Прочие составляющие: лактоза, крахмал, стеарат магния и другие вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения.

• Упаковка: блистеры или флаконы по 10, 30 или 90 таблеток.

Фармакологическое действие

Эфавиренз — это ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (ННИОТ), используемый для лечения ВИЧ-инфекции. Он является частью комбинированной антиретровирусной терапии (КАРТ).

• Механизм действия:

  • Эфавиренз связывается с обратной транскриптазой ВИЧ, нарушая процесс репликации вируса.

  • Это предотвращает превращение РНК вируса в ДНК, что блокирует дальнейшее распространение вируса в организме.

Фармакокинетика

Всасывание:

• Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь.

• Максимальная концентрация достигается через 3–5 часов после приема.

• Биодоступность составляет около 40–45%.

Распределение:

• Связывание с белками плазмы крови составляет около 99%.

• Хорошо распределяется по тканям организма, включая центральную нервную систему.

Метаболизм:

• Метаболизируется в печени при участии ферментов системы цитохрома P450 (CYP2B6, CYP3A4).

Выведение:

• Период полувыведения составляет около 40–55 часов.

• Выводится преимущественно через почки (в виде метаболитов).

Показания к применению

1. ВИЧ-инфекция:

   • Применяется как часть комбинированной антиретровирусной терапии (КАРТ) для лечения ВИЧ-1 у взрослых, подростков и детей старше 3 лет.

Примечание: Эфавиренз не применяется для профилактики ВИЧ-инфекции.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к эфавирензу или любому другому компоненту препарата.

• Тяжелая печеночная недостаточность.

• Совместное применение с препаратами, содержащими вориконазол, терфенадин, астемизол или цизаприд.

• Беременность (особенно I триместр) и период лактации (без строгой необходимости).

Побочные действия

Часто (>1%):

• Головная боль.

• Головокружение.

• Бессонница.

• Усталость.

• Тошнота.

• Диарея.

• Кожная сыпь (может быть тяжелой).

Реже (0.1–1%):

• Аллергические реакции (сыпь, зуд).

• Нарушения со стороны центральной нервной системы (депрессия, галлюцинации).

• Повышение уровня холестерина и триглицеридов.

Очень редко (<0.1%):

• Серьезные кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

• Панкреатит.

• Гепатотоксичность.

Медикаментозные взаимодействия

• Индукторы CYP3A4 (например, рифампицин): снижают концентрацию эфавиренза в крови.

• Ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол): повышают концентрацию эфавиренза, увеличивая риск побочных эффектов.

• Алкоголь: усиливает психоневрологические эффекты (головокружение, спутанность сознания).

• Гормональные контрацептивы: могут снижать эффективность.

Применение и дозы

• Для лечения ВИЧ-инфекции:

  • Обычная доза: 600 мг однократно в сутки, перед сном.

  • Таблетку следует принимать за 1–2 часа до еды или на пустой желудок для улучшения переносимости.

Примечание: При нарушении функции печени доза должна быть скорректирована врачом.

Передозировка

Симптомы передозировки включают:

• Головокружение.

• Спутанность сознания.

• Повышенная сонливость.
  Лечение симптоматическое, включая использование поддерживающей терапии.

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо оценить функцию печени и почек.

• Пациенты с психическими расстройствами должны находиться под наблюдением врача.

• Возможны изменения настроения, депрессия, суицидальные мысли.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Противопоказан в I триместре беременности из-за риска пороков развития плода.

• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: коррекция дозы обычно не требуется.

• Пациенты с почечной недостаточностью: требует осторожности.

• Пациенты с печеночной недостаточностью: противопоказан при тяжелой форме.

Информация для пациентов

• Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.

• При появлении симптомов головокружения, спутанности сознания или других побочных эффектов немедленно обратитесь к врачу.

• Не прекращайте прием препарата без консультации с врачом.