Dasashil 20mg (Dasatinib) [+cityin+]

Инструкция по применению

Состав

• Базовый компонент: дазатиниб (20 мг).

• Прочие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, повидон, магния стеарат, гипромеллоза, диоксид титана, полиэтиленгликоль.

Форма выпуска
Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения. Каждая таблетка содержит 20 мг дазатиниба.

Показания к применению

1. Хронический миелолейкоз (ХМЛ):

   • Для пациентов с Ph+ ХМЛ в хронической, акселерированной или бластной фазе.

   • Для пациентов с резистентностью или непереносимостью предыдущей терапии, включая иматиниб.

2. Острый лимфобластный лейкоз (ОЛЛ):

   • Для пациентов с Ph+ ОЛЛ, резистентных или непереносящих предыдущую терапию.

Механизм действия
Дазатиниб является мощным ингибитором множественных тирозинкиназ, включая BCR-ABL, SRC, c-KIT и другие. Он блокирует сигнальные пути, необходимые для роста и выживания лейкозных клеток, что приводит к их гибели.

Фармакокинетика

• Всасывание: Биодоступность при пероральном приеме составляет около 80%. Пиковая концентрация в плазме достигается через 0,5–6 часов.

• Распределение: Объем распределения — около 2505 л. Связывание с белками плазмы — 96%.

• Метаболизм: Дазатиниб метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4. Основные метаболиты — активные и неактивные формы.

• Выведение: Период полувыведения составляет 3–5 часов. Препарат выводится преимущественно с калом (85%) и в меньшей степени с мочой (4%).

Дозировка и применение

• Рекомендуемая доза:

  • Для взрослых: 20–40 мг два раза в день или 40–80 мг один раз в день.

  • Доза может быть скорректирована в зависимости от переносимости и ответа на лечение.

• Прием пищи: Таблетки принимаются независимо от приема пищи.

• Приготовление раствора: Если пациент не может проглотить таблетку, ее можно растворить в воде и выпить сразу или ввести через назогастральный зонд.

Меры предосторожности

1. Миелосупрессия: Регулярно контролировать показатели крови (лейкоциты, тромбоциты).

2. Жидкостные нарушения: Может вызывать задержку жидкости, включая плевральный выпот и отек.

3. Гепатотоксичность: Регулярно контролировать уровень печеночных ферментов (АСТ, АЛТ) и билирубина.

4. Сердечно-сосудистые эффекты: Возможны аритмии, сердечная недостаточность.

5. Кровотечения: Препарат может увеличивать риск кровотечений.

Побочные действия

• Частые: тошнота, диарея, головная боль, усталость, кожная сыпь, миалгия.

• Редкие: миелосупрессия, задержка жидкости, гепатотоксичность, кровотечения, сердечная недостаточность.

Лекарственные взаимодействия

• Сильные индукторы CYP3A4 (например, рифампицин, фенитоин): Увеличивают метаболизм дазатиниба, снижая его концентрацию в плазме.

• Сильные ингибиторы CYP3A4 (например, итраконазол): Уменьшают метаболизм дазатиниба, повышая его концентрацию в плазме.

• Антациды, блокаторы H2-рецепторов, ингибиторы протонной помпы: Могут снижать всасывание дазатиниба.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к дазатинибу или другим компонентам препарата.

• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.

• Беременность и кормление грудью.

Применение при беременности и лактации

• Беременность: Категория D. Дазатиниб может вызывать повреждение плода. Противопоказан при беременности.

• Лактация: Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко. Кормление грудью не рекомендуется.

Хранение

• Хранить при температуре от 20°C до 25°C (68°F до 77°F).

• Защищать от света и влаги.

Пропущенная доза

• Если доза пропущена, принять ее как можно скорее.

• Если до следующей дозы осталось менее 12 часов, пропустить пропущенную дозу и продолжить по графику.

Передозировка

• Симптомы: миелосупрессия, кровотечения, задержка жидкости.

• Лечение: симптоматическое, включая поддержку жизненно важных функций.