Danavir R (Darunavir, Ritonavir) [+cityin+]

Состав

• Базовый компонент: дарунавир и ритонавир.

• Прочие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол.

Форма выпуска
Лекарство производится в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, овальной формы, белого или почти белого цвета. Таблетки помещены в упаковки по 30 или 60 штук.

Фармакологическое действие

• Дарунавир: Ингибитор протеазы ВИЧ (ИП). Блокирует фермент протеазу, необходимый для расщепления вирусных полипротеинов, предотвращая образование зрелых вирусных частиц.

• Ритонавир: Ингибитор протеазы ВИЧ, используемый в низких дозах как фармакокинетический усилитель. Увеличивает концентрацию дарунавира в крови, повышая его эффективность.

Комбинация активна против ВИЧ-1, включая штаммы, устойчивые к другим ингибиторам протеазы.

Фармакокинетика

Дарунавир:

• Всасывание: Всасывается из ЖКТ, биодоступность значительно повышается при приеме с ритонавиром.

• Распределение: Хорошо связывается с белками плазмы (95%). Проникает в спинномозговую жидкость, но в низких концентрациях.

• Метаболизм: Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4.

• Выведение: Выводится преимущественно с калом (около 80%) и в меньшей степени с мочой (14%).

Ритонавир:

• Всасывание: Быстро всасывается из ЖКТ.

• Распределение: Хорошо связывается с белками плазмы (98-99%).

• Метаболизм: Метаболизируется в печени при участии CYP3A4.

• Выведение: Выводится преимущественно с калом (86%) и в меньшей степени с мочой (11%).

Показания к применению

• Комбинированная антиретровирусная терапия ВИЧ-1 инфекции у взрослых и детей старше 3 лет.

• Лечение пациентов с множественной лекарственной устойчивостью к другим ингибиторам протеазы.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к дарунавиру, ритонавиру или другим компонентам препарата.

• Тяжелая печеночная недостаточность.

• Одновременное применение с препаратами, сильно индуцирующими CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой).

• Детский возраст до 3 лет (для данной дозировки).

Побочные действия
При приеме лекарства могут возникнуть следующие негативные эффекты:

• Тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

• Головная боль, головокружение, усталость.

• Сыпь, зуд (аллергические реакции).

• Повышение уровня печеночных ферментов, липидов и глюкозы в крови.

• Лактатацидоз (редко).

Медикаментозные взаимодействия

• Не рекомендуется одновременное применение с рифампицином, зверобоем и другими сильными индукторами CYP3A4.

• Дарунавир и ритонавир могут повышать концентрацию статинов (например, симвастатина), увеличивая риск миопатии.

• Антациды и ингибиторы протонной помпы могут снижать всасывание дарунавира.

Применение и дозы

• Рекомендуемая доза для взрослых: 800 мг дарунавира + 100 мг ритонавира 1 раз в сутки.

• Для пациентов с множественной лекарственной устойчивостью: 600 мг дарунавира + 100 мг ритонавира 2 раза в сутки.

• Препарат принимается перорально, во время еды для улучшения всасывания.

Передозировка
Симптомы передозировки могут включать тошноту, рвоту, головокружение и диарею. Лечение симптоматическое, включая контроль функции печени и электролитного баланса.

Особые указания

• Перед началом терапии рекомендуется провести тесты на функцию печени и уровень липидов.

• Пациенты с хроническим гепатитом B или C должны находиться под наблюдением, так как препарат может вызывать гепатотоксичность.

• Препарат не излечивает ВИЧ-инфекцию, но контролирует репликацию вируса.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Применение возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

• Дарунавир и ритонавир проникают в грудное молоко, поэтому кормление грудью не рекомендуется.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами
Препарат может вызывать головокружение и усталость, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.