Arasid 500mg (Cytarabine 500mg) [+cityin+]

Инструкция по применению

Состав

• Базовый компонент: цитарабин (Cytarabine) — 500 мг.

• Прочие составляющие: вода для инъекций, хлорид натрия, соляная кислота или гидроксид натрия (для регулирования pH).

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде раствора для внутривенного или подкожного введения.

• Упаковка: флаконы по 500 мг/5 мл.

Фармакологическое действие

Цитарабин — это антиметаболит, применяемый для лечения различных форм лейкемии и других злокачественных заболеваний крови. Препарат обладает цитотоксическим действием, вызывая повреждение ДНК раковых клеток и их гибель.

• Механизм действия:

  • Цитарабин метаболизируется внутри клетки до активного трифосфата (цитозин-трифосфат), который ингибирует ДНК-полимеразу.

  • Это приводит к нарушению репликации ДНК и синтеза новых клеток, что особенно эффективно против быстроделящихся опухолевых клеток.

Фармакокинетика

Всасывание:

• При внутривенном введении препарат быстро распределяется в организме.

• При подкожном введении абсорбция составляет около 70%.

Распределение:

• Хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы крови составляет около 13%.

Метаболизм:

• Метаболизируется преимущественно в печени путем дезаминирования до неактивного метаболита урацил-арабинозы.

Выведение:

• Период полувыведения составляет около 1–3 часов.

• Выводится почками (преимущественно в виде метаболитов).

Показания к применению

1. Онкология:

   • Лечение острых лейкозов:

     • Острый миелоидный лейкоз (ОМЛ).

     • Острый лимфобластный лейкоз (ОЛЛ).

   • Лечение хронического миелолейкоза в бластном кризе.

   • Лечение лимфомы и других злокачественных заболеваний крови.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к цитарабину или любому другому компоненту препарата.

• Беременность и период лактации.

• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.

• Одновременное применение с противовирусными препаратами (например, ацикловиром).

Побочные действия

Часто (>10%):

• Миелосупрессия (нейтропения, тромбоцитопения, анемия).

• Тошнота и рвота.

• Диарея.

• Усталость.

• Лихорадка.

Реже (1–10%):

• Инфекционные осложнения (вследствие иммуносупрессии).

• Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).

• Нарушения со стороны печени (повышение уровня печеночных ферментов).

• Стоматит.

Очень редко (<1%):

• Тяжелые аллергические реакции (анафилаксия, анафилактический шок).

• Нейротоксичность (спутанность сознания, головная боль, судороги).

• Интерстициальное заболевание легких (интерстициальная пневмония).

Медикаментозные взаимодействия

• Противовирусные препараты (ацикловир, ганцикловир): могут усиливать нейротоксичность.

• Ингибиторы CYP3A4: влияние на метаболизм не установлено, так как цитарабин не метаболизируется через этот путь.

Применение и дозы

• Рекомендуемая доза:

  • Для лечения острых лейкозов:

    • Внутривенно или подкожно: 500–1000 мг/м² площади поверхности тела каждые 12 часов в течение 6–8 дней.

    • Интенсивная терапия: высокие дозы (до 3000 мг/м² каждые 12 часов) в сочетании с другими цитостатическими препаратами.

  • Поддерживающая терапия: 500 мг/м² подкожно или внутривенно ежедневно.

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать:

• Усиление побочных эффектов (миелосупрессия, нейротоксичность).
  Лечение симптоматическое, включая использование поддерживающей терапии.

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо исключить беременность у женщин детородного возраста.

• Регулярно контролировать функцию печени, почек и уровень клеток крови.

• При появлении симптомов нейротоксичности или тяжелых кожных реакций следует немедленно прекратить лечение.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Применение строго противопоказано, так как препарат может оказывать тератогенное действие.

• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Условия хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке при температуре 2–8°C (в холодильнике). Не замораживать. После вскрытия флакона препарат следует использовать сразу.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: коррекция дозы обычно не требуется.

• Пациенты с почечной недостаточностью: начальная доза снижается при умеренной недостаточности.

• Пациенты с печеночной недостаточностью: начальная доза снижается при умеренной недостаточности.

Информация для пациентов

• Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.

• При появлении симптомов, таких как лихорадка, одышка, отеки или тяжелая сыпь, немедленно обратитесь к врачу.

• Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 3 месяцев после его завершения.