Noxalk 150mg (Ceritinib) [+cityin+]

Состав

• Базовый компонент: церитиниб (Ceritinib) — 150 мг.

• Прочие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, гипромеллоза и другие вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения.

• Упаковка: блистеры или флаконы по 30 или 60 таблеток.

Фармакологическое действие

Церитиниб — это ингибитор тирозинкиназы ALK (анапластической лимфомы), применяемый для лечения ALK-позитивного немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ). Препарат обладает противоопухолевым действием за счет нацеливания на мутантный белок ALK, который играет ключевую роль в росте и распространении опухолевых клеток.

• Механизм действия:

  • Церитиниб связывается с рецепторами ALK, блокируя их активность.

  • Это приводит к подавлению сигнальных путей, участвующих в пролиферации и выживании опухолевых клеток.

  • Препарат также эффективен против некоторых вторичных мутаций ALK, которые могут возникать при развитии резистентности к другим ингибиторам ALK (например, кризотинибу).

Фармакокинетика

Всасывание:

• Препарат принимается перорально. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4–6 часов после приема.

• Биодоступность составляет около 40%.

Распределение:

• Хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы крови составляет около 97%.

Метаболизм:

• Метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4.

Выведение:

• Период полувыведения составляет около 41 часа.

• Выводится преимущественно через желчь и почки в виде метаболитов.

Показания к применению

1. Онкология:

   • Лечение ALK-позитивного немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ):

     • У взрослых пациентов, ранее получавших кризотиниб или других ингибиторов ALK.

     • У пациентов с прогрессированием заболевания после терапии другими методами.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к церитинибу или любому другому компоненту препарата.

• Тяжелая печеночная недостаточность.

• Беременность и период лактации.

Побочные действия

Часто (>10%):

• Диарея.

• Тошнота и рвота.

• Усталость.

• Повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ).

• Анорексия (снижение аппетита).

Реже (1–10%):

• Интерстициальное заболевание легких (интерстициальная пневмония).

• Гипергликемия.

• Гипофосфатемия.

• Нарушения сердечного ритма (например, удлинение интервала QT).

Очень редко (<1%):

• Тяжелые аллергические реакции (анафилаксия, анафилактический шок).

• Острая печеночная недостаточность.

• Тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона).

Медикаментозные взаимодействия

• Ингибиторы CYP3A4: увеличивают концентрацию церитиниба в крови (например, кетоконазол, итраконазол).

• Индукторы CYP3A4: снижают концентрацию церитиниба в крови (например, рифампицин, фенитоин).

• Субстраты CYP3A4: церитиниб может усиливать их эффект (например, мидазолам, симвастатин).

Применение и дозы

• Рекомендуемая доза:

  • Для лечения ALK-позитивного НМРЛ:

    • 450 мг (три таблетки по 150 мг) один раз в сутки, натощак (за час до еды или через два часа после еды).

    • При необходимости доза может быть снижена до 300 мг в сутки.

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать:

• Усиление побочных эффектов (диарея, тошнота, повышение печеночных ферментов).
  Лечение симптоматическое, включая использование поддерживающей терапии.

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо исключить беременность у женщин детородного возраста.

• Регулярно контролировать функцию печени и уровень глюкозы в крови.

• При появлении симптомов интерстициальной пневмонии или тяжелых кожных реакций следует немедленно прекратить лечение.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Применение строго противопоказано, так как препарат может оказывать тератогенное действие.

• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Условия хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°C. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: коррекция дозы обычно не требуется.

• Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.

• Пациенты с печеночной недостаточностью: начальная доза снижается при умеренной недостаточности.

Информация для пациентов

• Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.

• При появлении симптомов, таких как одышка, боль в груди, отеки или тяжелая сыпь, немедленно обратитесь к врачу.

• Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 3 месяцев после его завершения.