Bortrac 2mg (Bortezomib) [+cityin+]

Инструкция по применению

Описание
Bortrac 2mg — это противоопухолевый препарат, содержащий активное вещество бортезомиб. Он относится к классу ингибиторов протеасом. Протеасома — это клеточная структура, которая разрушает белки. Bortrac 2mg помогает предотвратить прогрессирование множественной миеломы и мантийноклеточной лимфомы.

Показания к применению

• Множественная миелома: Bortrac 2mg показан для лечения пациентов с множественной миеломой, как с предшествующим лечением, так и без него.

• Мантийноклеточная лимфома: Препарат используется для лечения мантийноклеточной лимфомы у пациентов, которые уже получали как минимум один курс терапии.

Механизм действия
Bortrac 2mg является обратимым ингибитором химотрипсин-подобной активности 26S протеасомы. Препарат блокирует целевой протеолиз, что влияет на множественные сигнальные каскады, ответственные за нормальные гомеостатические функции клетки, что приводит к гибели клеток.

Фармакокинетика (ADME)

• Всасывание: Пиковая концентрация в плазме после первой дозы составляет 57–112 нг/мл. При введении два раза в неделю Cmax для дозы 1 мг/м² составляет 67–106 нг/мл, а для дозы 1,3 мг/м² — 89–720 нг/мл.

• Распределение: Концентрация в плазме крови человека превышает 80%.

• Метаболизм: Бортезомиб метаболизируется в основном через изоферменты цитохрома P450: CYP3A4, CYP2C19 и CYP1A2.

• Выведение: Пути выведения Bortrac 2mg не полностью изучены. Период полувыведения после дозы 1 мг/м² составляет 40–193 часа, а после дозы 1,3 мг/м² — 76–108 часов.

Дозировка и применение

• Мантийноклеточная лимфома:

  • Рекомендуемая доза: 1,3 мг/м² в виде внутривенного болюса или подкожно два раза в неделю в течение двух недель (дни 1, 4, 8 и 11), затем 10-дневный перерыв (дни 12–21).

  • После 8 циклов терапия может быть продолжена с введением один раз в неделю в течение 4 недель (дни 1, 8, 15 и 22), затем 13-дневный перерыв (дни 23–35).

• Множественная миелома:

  • Рекомендуемая доза: 1,3 мг/м² в виде внутривенного болюса или подкожно в комбинации с мельфаланом и преднизолоном.

  • Циклы 1–4: введение два раза в неделю (дни 1, 4, 8, 11, 22, 25, 29 и 32).

  • Циклы 5–9: введение один раз в неделю (дни 1, 8, 22 и 29).

Меры предосторожности

• Периферическая нейропатия: Регулярно контролировать неврологический статус.

• Гематологическая токсичность: Контролировать показатели крови.

• Инфекции: Препарат может повышать риск инфекций.

• Гепатотоксичность: Контролировать функцию печени.

• Сердечно-сосудистые риски: Контролировать артериальное давление и сердечную функцию.

Побочные действия

• Наиболее частые: периферическая нейропатия, тромбоцитопения, тошнота, рвота, диарея, усталость.

• Менее частые: потеря аппетита, мышечные судороги, боль в костях, головокружение, потеря веса.

Лекарственные взаимодействия

• Сильные ингибиторы CYP3A4: Могут увеличивать токсичность Bortrac 2mg. Следует снизить дозу.

• Сильные индукторы CYP3A4: Могут снижать экспозицию Bortrac 2mg.

• Зверобой: Не рекомендуется комбинировать, так как это снижает эффективность препарата.

Применение при беременности и лактации

• Беременность: Bortrac 2mg противопоказан, так как может оказывать токсическое воздействие на плод.

• Лактация: Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко. Кормление грудью не рекомендуется.

Хранение

• Хранить при температуре от 20°C до 25°C (68°F до 77°F).

• Допускаются кратковременные колебания температуры от 15°C до 30°C (59°F до 86°F).

• Защищать от света и тепла.

Пропущенная доза

• Если доза пропущена, принять ее как можно скорее.

• Если время близится к следующей дозе, пропустить пропущенную дозу и продолжить по графику.

• Не принимать двойную дозу.