Zymurine 50mg (Azathioprine) [+cityin+]

Состав

• Базовый компонент: азатиоприн (Azathioprine) — активное вещество в дозировке 50 мг.

• Прочие составляющие: лактоза, крахмал, стеарат магния и другие вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения.

• Упаковка: блистеры по 25 или 100 штук.

Фармакологическое действие

Азатиоприн — это иммунодепрессивный препарат, применяемый для подавления иммунной системы при различных заболеваниях и состояниях.

• Механизм действия:

  • Азатиоприн является пролекарством, которое метаболизируется в печени с образованием 6-меркаптопурина (6-MP).

  • 6-MP ингибирует синтез пуриновых нуклеотидов, что приводит к подавлению пролиферации Т- и В-лимфоцитов, снижению продукции антител и уменьшению воспалительных реакций.

Фармакокинетика

Всасывание:

• При пероральном приеме быстро всасывается. Максимальная концентрация достигается через 1–2 часа после приема.

• Биодоступность составляет около 88%.

Распределение:

• Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. Хорошо распределяется во всех тканях организма.

Метаболизм:

• Метаболизируется в печени при участии ферментов, таких как тиопуринметилтрансфераза (TPMT).

Выведение:

• Период полувыведения составляет около 3–5 часов.

• Выводится преимущественно почками (45%) и через кишечник (45%).

Показания к применению

1. Трансплантация органов:

   • Для предотвращения отторжения трансплантированного органа.

2. Аутоиммунные заболевания:

   • Ревматоидный артрит (при неэффективности других методов лечения).

   • Воспалительные заболевания кишечника: болезнь Крона и язвенный колит.

   • Аутоиммунный гепатит.

   • Нефротический синдром.

3. Другие состояния:

   • Дерматомиозит.

   • Системная красная волчанка (СКВ).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к азатиоприну или 6-меркаптопурину.

• Недостаточность фермента тиопуринметилтрансферазы (TPMT).

• Острый инфекционный мононуклеоз.

• Тяжелая печеночная недостаточность.

• Беременность и период лактации (без строгого врачебного контроля).

Побочные действия

Часто (>1%):

• Лейкопения (снижение числа лейкоцитов).

• Тошнота.

• Рвота.

• Диарея.

Реже (0.1–1%):

• Анемия.

• Тромбоцитопения (снижение числа тромбоцитов).

• Инфекции (из-за иммуносупрессии).

• Аллергические реакции (крапивница).

Очень редко (<0.1%):

• Серьезные кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

• Панкреатит.

• Повышение уровня печеночных ферментов.

• Злокачественные новообразования (например, лимфома).

Медикаментозные взаимодействия

• Аллопуринол: повышает риск миелотоксичности. Требуется снижение дозы азатиоприна.

• Варфарин и другие антикоагулянты: могут усиливать кровоточивость.

• НПВП: могут увеличивать риск поражения почек.

• Ингибиторы ксантиноксидазы: могут нарушать метаболизм азатиоприна.

Применение и дозы

• Для профилактики отторжения трансплантата:

  • Обычная доза: 1–3 мг/кг массы тела в сутки , разделенная на 1–2 приема.

• Для лечения ревматоидного артрита:

  • Начальная доза: 1 мг/кг массы тела в сутки.

  • Поддерживающая доза: 2–2,5 мг/кг массы тела в сутки.

• Для лечения воспалительных заболеваний кишечника:

  • Начальная доза: 2–3 мг/кг массы тела в сутки.

Передозировка

Симптомы передозировки включают:

• Лейкопению.

• Тромбоцитопению.

• Панкреатит.
  Лечение симптоматическое, включая использование поддерживающей терапии.

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо оценить функцию печени, почек и уровень TPMT.

• Регулярно контролировать показатели крови (лейкоциты, тромбоциты) и функции печени во время лечения.

• При развитии серьезных побочных эффектов следует временно прекратить лечение.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Применение возможно только при строгом врачебном контроле, если потенциальная польза превышает риск.

• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: коррекция дозы обычно не требуется.

• Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы может потребоваться.

• Пациенты с печеночной недостаточностью: противопоказан при декомпенсированной печеночной недостаточности.

Информация для пациентов

• Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.

• При появлении симптомов лихорадки, инфекций или других побочных эффектов немедленно обратитесь к врачу.

• Избегайте контактов с инфекционными больными во время лечения.