Apretero 125mg /80mg (Aprepitant) [+cityin+]

Инструкция по применению

Состав

• Базовый компонент: апепритант (Aprepitant) — активное вещество в дозировке 125 мг и 80 мг.

• Прочие составляющие: лактоза, крахмал, стеарат магния и другие вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде капсул для перорального применения.

• Упаковка: блистеры по 1 или 3 штуки (в зависимости от схемы лечения).

Фармакологическое действие

Апепритант — это антагонист нейрокинина-1 (NK-1) рецепторов, применяемый для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией высокой и умеренной эметогенности, а также послеоперационным периодом.

• Механизм действия:

  • Апепритант блокирует NK-1 рецепторы в центральной нервной системе, которые связываются с веществом P (нейропептидом, участвующим в передаче сигналов тошноты и рвоты). Это приводит к подавлению этих симптомов, особенно при применении высокотоксичных препаратов химиотерапии.

Фармакокинетика

Всасывание:

• При пероральном приеме быстро всасывается. Максимальная концентрация достигается через 4–6 часов после приема.

• Биодоступность составляет около 60–65%.

Распределение:

• Связывание с белками плазмы крови составляет около 95%. Хорошо распределяется в тканях.

Метаболизм:

• Метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов CYP3A4.

Выведение:

• Период полувыведения составляет около 9–13 часов.

• Выводится почками (86%) и через кишечник (14%).

Показания к применению

1. Профилактика тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией высокой эметогенности:

   • В комбинации с другими противорвотными препаратами (например, ондансетроном и дексаметазоном).

2. Профилактика тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией умеренной эметогенности:

   • Используется в качестве дополнительного средства.

3. Послеоперационная профилактика тошноты и рвоты:

   • Применяется в случаях высокого риска постоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к апепританту или любому другому компоненту препарата.

• Одновременное применение с пимозидом, терфенадином или астемизолом (из-за риска удлинения интервала QT).

• Тяжелые нарушения функции печени.

Побочные действия

Часто (>1%):

• Усталость.

• Головная боль.

• Запор.

• Диарея.

Реже (0.1–1%):

• Головокружение.

• Бессонница.

• Высыпания на коже.

Очень редко (<0.1%):

• Аллергические реакции (крапивница, анафилаксия).

• Нарушения сердечного ритма (удлинение интервала QT).

Медикаментозные взаимодействия

• Ингибиторы CYP3A4: могут повышать концентрацию апепританта в крови, увеличивая риск побочных эффектов.

• Индукторы CYP3A4: снижают эффективность апепританта.

• Варфарин и другие антикоагулянты: апепритант может снижать уровень протромбина, увеличивая риск кровотечений.

Применение и дозы

• Стандартная схема для профилактики тошноты и рвоты при химиотерапии высокой эметогенности:

  • День 1: 125 мг за 1 час до начала химиотерапии.

  • Дни 2–3: 80 мг один раз в день (утром).

• Для химиотерапии умеренной эметогенности:

  • День 1: 125 мг за 1 час до начала химиотерапии.

  • Дни 2–3: 80 мг один раз в день (утром).

• Послеоперационная профилактика:

  • 40 мг однократно в течение 3 часов после операции.

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать:

• Усиление побочных эффектов (головная боль, головокружение, усталость).
  Лечение симптоматическое, включая использование поддерживающей терапии.

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо оценить общее состояние пациента, особенно функцию печени.

• Регулярно контролировать показатели свертываемости крови при совместном применении с варфарином.

• При развитии серьезных побочных эффектов следует прекратить лечение.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Применение возможно только при строгом врачебном контроле, если потенциальная польза превышает риск.

• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: коррекция дозы обычно не требуется.

• Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.

• Пациенты с печеночной недостаточностью: противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Информация для пациентов

• Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.

• При появлении симптомов головокружения или других побочных эффектов немедленно обратитесь к врачу.

• Избегайте управления транспортными средствами или работы с механизмами во время лечения.