Aprezo (Apremilast 30mg) [+cityin+]

Состав

• Базовый компонент: апремиласт (Apremilast) — активное вещество в дозировке 30 мг.

• Прочие составляющие: лактоза, крахмал, стеарат магния и другие вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения.

• Упаковка: блистеры по 10 или 30 штук.

Фармакологическое действие

Апремиласт — это ингибитор фосфодиэстеразы 4 (PDE4), применяемый для лечения воспалительных заболеваний, таких как псориаз и псориатический артрит.

• Механизм действия:

  • Апремиласт подавляет активность фермента PDE4, который участвует в расщеплении циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Это приводит к увеличению уровня цАМФ в клетках, что снижает выработку провоспалительных медиаторов (например, TNF-α, IL-2, IFN-γ) и повышает уровень противовоспалительных цитокинов.

Фармакокинетика

Всасывание:

• При пероральном приеме быстро всасывается. Максимальная концентрация достигается через 2–3 часа после приема.

• Биодоступность составляет около 70%.

Распределение:

• Связывание с белками плазмы крови составляет около 68%. Хорошо распределяется в тканях.

Метаболизм:

• Метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов CYP3A4.

Выведение:

• Период полувыведения составляет около 6–9 часов.

• Выводится почками (58%) и через кишечник (39%).

Показания к применению

1. Псориатический артрит:

   • Лечение взрослых пациентов с активным псориатическим артритом.

2. Бляшечный псориаз средней и тяжелой степени:

   • Лечение взрослых пациентов с хроническим бляшечным псориазом, когда системные терапевтические методы или фототерапия не подходят или недостаточно эффективны.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к апремиласту или любому другому компоненту препарата.

• Тяжелые нарушения функции почек или печени.

• Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом).

Побочные действия

Часто (>1%):

• Диарея.

• Тошнота.

• Головная боль.

• Верхние респираторные инфекции.

Реже (0.1–1%):

• Депрессия.

• Снижение массы тела.

• Боли в животе.

Очень редко (<0.1%):

• Аллергические реакции (крапивница, анафилаксия).

• Серьезные психические расстройства (например, суицидальные мысли).

Медикаментозные взаимодействия

• Ингибиторы CYP3A4: могут повышать концентрацию апремиласта в крови, увеличивая риск побочных эффектов.

• Индукторы CYP3A4: снижают эффективность апремиласта.

• Препараты, влияющие на метаболизм глюкозы: могут усиливать побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.

Применение и дозы

• Стандартная доза:

  • Начальная доза: 10 мг один раз в день в течение первых 5 дней, затем увеличение до 20 мг один раз в день на следующие 5 дней.

  • Поддерживающая доза: 30 мг два раза в день.

• Коррекция дозы:

  • У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин): максимальная доза 30 мг один раз в день.

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать:

• Усиление побочных эффектов (диарея, тошнота, головная боль).
  Лечение симптоматическое, включая использование поддерживающей терапии.

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо оценить психическое состояние пациента (особенно на наличие депрессии или суицидальных мыслей).

• Регулярно контролировать массу тела пациента.

• При развитии серьезных побочных эффектов следует прекратить лечение.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Применение возможно только при строгом врачебном контроле, если потенциальная польза превышает риск.

• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: коррекция дозы обычно не требуется.

• Пациенты с почечной недостаточностью: требуется коррекция дозы в зависимости от клиренса креатинина.

• Пациенты с печеночной недостаточностью: противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Информация для пациентов

• Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.

• При появлении симптомов депрессии или суицидальных мыслей немедленно обратитесь к врачу.

• Избегайте травмоопасных ситуаций во время лечения.