Apigat 2.5mg (Apixaban) [+cityin+]

Состав

• Базовый компонент: апиксабан (Apixaban) — активное вещество в дозировке 2.5 мг.

• Прочие составляющие: лактоза, крахмал, стеарат магния и другие вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения.

• Упаковка: блистеры по 10 или 30 штук.

Фармакологическое действие

Апиксабан — это прямой ингибитор фактора Xa (антикоагулянт), применяемый для профилактики и лечения тромбоэмболических осложнений.

• Механизм действия:

  • Апиксабан подавляет активность фактора Xa, ключевого фермента в процессе свертывания крови, что предотвращает образование тромбина и, следовательно, снижает риск тромбообразования.

Фармакокинетика

Всасывание:

• При пероральном приеме быстро всасывается. Максимальная концентрация достигается через 1–3 часа после приема.

• Биодоступность составляет около 50%.

Распределение:

• Связывание с белками плазмы крови составляет около 87%. Хорошо распределяется в тканях.

Метаболизм:

• Метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов CYP3A4/5.

Выведение:

• Период полувыведения составляет около 12 часов.

• Выводится почками (25%) и через кишечник (50%).

Показания к применению

1. Профилактика инсульта и системных эмболий у пациентов с фибрилляцией предсердий (неклапанной):

   • У пациентов с нелеченной фибрилляцией предсердий, особенно у тех, кто имеет дополнительные факторы риска (например, возраст >75 лет, сердечная недостаточность, гипертония, диабет).

2. Лечение и профилактика тромбоэмболии глубоких вен (ТЭГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА):

   • У пациентов с острыми тромбоэмболическими состояниями.

3. Профилактика венозных тромбоэмболий после хирургических вмешательств:

   • После операций на тазобедренном или коленном суставах.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к апиксабану или любому другому компоненту препарата.

• Активное кровотечение.

• Тяжелая печеночная недостаточность.

• Одновременное применение с препаратами, содержащими рифампицин или мощными ингибиторами CYP3A4/5 (например, кетоконазол).

Побочные действия

Часто (>1%):

• Кровотечения (носовые, желудочно-кишечные, внутримозговые).

• Анемия.

Реже (0.1–1%):

• Высыпания на коже.

• Головокружение.

• Нарушения функции печени.

Очень редко (<0.1%):

• Аллергические реакции (крапивница, анафилаксия).

• Тромбоцитопения.

Медикаментозные взаимодействия

• Ингибиторы CYP3A4/5: повышают концентрацию апиксабана в крови, увеличивая риск кровотечений.

• Индукторы CYP3A4/5: снижают эффективность апиксабана.

• Антиагреганты и другие антикоагулянты: повышают риск кровотечений.

Применение и дозы

• Профилактика инсульта и системных эмболий при фибрилляции предсердий:

  • Стандартная доза: 5 мг два раза в день.

  • Доза для пациентов с высоким риском кровотечений: 2.5 мг два раза в день (если ≥80 лет, вес <60 кг или при наличии почечной недостаточности).

• Лечение и профилактика тромбоэмболии глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии:

  • Стандартная доза: 10 мг два раза в день в течение 7 дней, затем 5 мг два раза в день.

• Профилактика тромбоза после хирургических вмешательств:

  • Стандартная доза: 2.5 мг два раза в день, начиная через 12–24 часа после операции.

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать:

• Сильные кровотечения (например, желудочно-кишечные, внутричерепные).
  Лечение симптоматическое, включая использование противоядия (например, антагонистов фактора Xa).

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо провести анализ крови (например, показатели свертываемости, функции печени и почек).

• Регулярно контролировать риск кровотечений.

• При необходимости экстренного хирургического вмешательства следует временно прекратить прием препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Применение возможно только при строгом врачебном контроле, если потенциальная польза превышает риск.

• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: коррекция дозы может потребоваться при наличии факторов риска (возраст >80 лет, низкий вес, почечная недостаточность).

• Пациенты с почечной недостаточностью: требуется коррекция дозы в зависимости от клиренса креатинина.

• Пациенты с печеночной недостаточностью: противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Информация для пациентов

• Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.

• При появлении симптомов кровотечения (например, длительное кровотечение из ран, рвота с кровью, кровь в моче или стуле) немедленно обратитесь к врачу.

• Избегайте травмоопасных ситуаций во время лечения.