Axishil 1mg (Axitinib) [+cityin+]

Инструкция по применению

Состав

• Базовый компонент: акситиниб (1 мг).

• Прочие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол.

Форма выпуска
Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения. Каждая таблетка содержит 1 мг акситиниба. Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук, в картонной коробке — 3 блистера (30 таблеток).

Фармакологическое действие
Акситиниб является ингибитором тирозинкиназы, который избирательно блокирует рецепторы сосудистого эндотелиального фактора роста (VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3). Это приводит к подавлению ангиогенеза (образования новых кровеносных сосудов) и замедлению роста опухоли.

Фармакокинетика

• Всасывание: Быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность — около 58%.

• Распределение: Хорошо распределяется в тканях, включая опухолевые.

• Метаболизм: Метаболизируется в печени с участием CYP3A4 и CYP1A2.

• Выведение: Выводится преимущественно через кишечник (около 40%) и почки (20%). Период полувыведения составляет около 2–6 часов.

Показания к применению

• Лечение прогрессирующего почечно-клеточного рака (ПКР) после неудачи предыдущей терапии.

• Комбинированная терапия с иммунными препаратами (например, авелумаб) при распространенном ПКР.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к акситинибу или другим компонентам препарата.

• Тяжелая печеночная недостаточность (класс C по шкале Чайлд-Пью).

• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

• Беременность и кормление грудью.

Побочные действия

• Артериальная гипертензия (повышение артериального давления).

• Диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита.

• Усталость, головная боль, головокружение.

• Повышенный риск кровотечений и тромбозов.

• Редко: гипотиреоз, протеинурия, нарушение функции печени.

Медикаментозные взаимодействия

• Сильные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол) увеличивают концентрацию акситиниба.

• Сильные индукторы CYP3A4 (например, рифампицин) снижают концентрацию акситиниба.

• Антигипертензивные препараты могут потребовать коррекции дозы из-за риска артериальной гипертензии.

Применение и дозы

• Рекомендуемая доза: 1 мг перорально два раза в день (утром и вечером).

• Таблетки следует принимать целиком, запивая водой, независимо от приема пищи.

• Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от клинического ответа и переносимости.

Передозировка
Симптомы передозировки могут включать усиление побочных эффектов, таких как артериальная гипертензия, диарея и усталость. Лечение симптоматическое, включая контроль артериального давления и функции печени.

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо оценить функцию печени и почек.

• Пациенты должны находиться под наблюдением для своевременного выявления и контроля артериальной гипертензии.

• При появлении симптомов тромбоза или кровотечения следует немедленно обратиться к врачу.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Акситиниб противопоказан при беременности, так как может оказывать токсическое воздействие на плод.

• Неизвестно, проникает ли акситиниб в грудное молоко. Кормление грудью не рекомендуется во время терапии.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами
Препарат может вызывать головокружение и усталость, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.